Ксизал 5мг./мл. капли 10мл. флакон - капельница в Юшала

Инструкция

• Состав

  Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
  Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

• Описание лекарственной формы

  Практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.

• Фармгруппы

  H1-антигистаминные средства

• Фармакодинамика

  Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
  Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/ - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
  Распределение
  Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
  Vd составляет 0.4 л/кг.
  Метаболизм
  Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
  Выведение
  У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
  Фармакокинетка в особых клинических случаях
  У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
  У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

• Показания

  Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
  — круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
  — поллиноз (сенная лихорадка);
  — крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  — отек Квинке;
  — другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

• Противопоказания

  — терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
  — детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
  — беременность;
  — повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.
  С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

  При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.

  Период грудного вскармливания

  Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина женщинам в период грудного вскармливания.

  Фертильность

  Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

  В период беременности, грудного вскармливания или при планировании беременности рекомендуется проконсультироваться со специалистом до начала приема лекарственного препарата.

• Способ применения и дозы

  Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
  Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (20 капель).
  Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).
  Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.
  Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
  Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
  Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.
  Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.
  Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

• Передозировка

  Симптомы:

  Сонливость (у взрослых), вначале могут появиться возбуждение и беспокойство, затем сменяющиеся сонливостью (у детей).

  Лечение:

  Необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

• Взаимодействие

  Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
  При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
  При одновременном применении с теофиллином (400 мг/) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
  В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

• Особые указания

  Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Капли для приема внутрь 5мг/мл.
  По 10,0мл раствора во флаконы темного стекла (типIII, Евр.Ф.) номинальной вместимостью 15мл, снабженные капельницей из полиэтилена низкой плотности, снавинчивающейся крышкой из белого полипропилена с «защитой отдетей».
  По 20,0мл раствора во флаконы темного стекла (типIII, Евр.Ф.) номинальной вместимостью 20мл, снабженные капельницей из полиэтилена низкой плотности, снавинчивающейся крышкой избелого полипропилена с «защитой отдетей».
  По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
  

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  R06AE09 Левоцетиризин

• Международная классификация болезней

  H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная

  H10.1 Острый атопический конъюнктивит

  H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты

  J00 Острый назофарингит [насморк]

  J30 Вазомоторный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.2 Другие сезонные аллергические риниты

  J30.3 Другие аллергические риниты

  L20 Атопический дерматит

  L29 Зуд

  L29.8 Другой зуд

  L50 Крапивница

  R06.7 Чихание

  R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания