Остерепар 70мг. 4шт. таблетки в Волгоград

Инструкция

• Состав

  1 таблетка содержит:
  действующее вещество: натрия алендроната тригидрат - 91,36 мг (соответствует 70 мг алендроновой кислоты);
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 128,64 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 65,00 мг, кроскармеллоза натрия - 15,00 мг, магния стеарат - 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2,00 мг.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

• Фармгруппы

  костной резорбции ингибитор - бисфосфонат

• Фармакодинамика

  Алендроновая кислота относится к бисфосфонатам - соединениям, которые на клеточном уровне локализуются преимущественно в зонах активной резорбции кости, под остеокластами. Алендроновая кислота не влияет на присоединение остеокластов, но угнетает их активность, тем самым ингибирует процесс резорбции костной ткани, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Во время лечения препаратом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендроновая кислота. Лечение алендроновой кислотой сокращает ремоделирование кости (то есть количество мест, в которых ремоделируется кость) при этом остеогенез в местах ремоделирования превышает резорбцию кости, что ведет к нарастающему росту костной массы.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Биодоступность алендроновой кислоты у женщин при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 часа до завтрака в дозе 70 мг составляет 0,64%; у мужчин она составляет 0,6%. При приеме за 30-60 мин до еды биодоступность снижается на 40% по сравнению с дозой, принятой за 2 ч перед едой. Биодоступность алендроновой кислоты значительно снижается, если препарат принимается менее чем за 30 минут до приема пищи или жидкости, биодоступность минимальна при приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроновой кислоты с кофе или апельсиновым соком снижает ее биодоступность приблизительно на 60%.
  Распределение
  Средний объем распределения алендроновой кислоты в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет, по меньшей мере, 28 л. При приеме терапевтических доз концентрация алендроновой кислоты в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
  Метаболизм
  Нет подтверждений того, что алендроновая кислота подвергается метаболизму в организме человека или животных.
  Выведение
  После однократного внутривенного введения алендроновой кислоты, меченной атомами углерода 14С, приблизительно 50% выводится почками в течение 72 часов; выведение меченого вещества с калом не определялось или было незначительным. После однократного внутривенного введения 10 мг алендроновой кислоты ее почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.
  Алендроновая кислота выводится почками. Несколько большее накопление алендроновой кислоты в костной ткани можно ожидать у пациентов с нарушением функции почек.
  Фармакокинетика у особых групп пациентов
  Пол
  Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.
  Раса
  Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.
  Пациенты пожилого возраста
  Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.
  Пациенты с нарушением функции печени
  У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.
  Пациенты с нарушением функции почек
  У здоровых добровольцев алендроновая кислота, не накапливающаяся в костной ткани, быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет, но у пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому можно ожидать несколько большее накопление алендроновой кислоты в костной ткани у пациентов с нарушением функции почек.
  При клиренсе креатинина от 35 до 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.

• Показания

  Остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника), лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  - аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (ахалазия, стриктура и т.д.);
  - неспособность пациента оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 минут;
  - гипокальциемия;
  - тяжелый гипопаратиреоз;
  - хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <35 мл/мин);
  - беременность, период грудного вскармливания;
  - детский возраст;
  - дефицит витамина D;
  - тяжелые нарушения минерального обмена.
  - дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
  С осторожностью
  Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки).
  Серьезные заболевания ЖКТ, перенесенные в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах ЖКТ, за исключением, пилоропластики.
  Предрасположенность к гипокальциемии (гипотиреоз, мальабсорбция кальция); дефицит витамина D.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность: нет данных о применении алендроновой кислоты у беременных женщин. Однако, существует теоретический риск негативного влияния на плод (в особенности на костную ткань), если беременность наступает после прохождения курса терапии бисфосфонатами. При исследованиях на животных было выявлено нарушение формирования костной ткани плода при применении высоких доз алендроновой кислоты, дисфункция родовой деятельности, связанная с гипокалиемией. Применение алендроновой кислоты во время беременности противопоказано.
  Период грудного вскармливания: данных о проникновении в грудное молоко нет; прием алендроновой кислоты в период кормления грудью противопоказан.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, не разжевывая, запивая питьевой водой, по крайней мере, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут уменьшить всасывание препарата Остерепар®.
  Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода препарат Остерепар® следует принимать, выполняя следующие правила: принимать утром сразу после подъема с постели; запивать полным стаканом воды для облегчения поступления таблетки в желудок; не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке; пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приема препарата Остерепар®; препарат Остерепар® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.
  Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
  Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе: рекомендуемая доза - 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.
  Лечение остеопороза у мужчин: рекомендуемая доза - 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.
  Оптимальная длительность применения препарата не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе, особенно после 5 и более лет применения.
  Для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Препарат Остерепар® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.
  Детский возраст: из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.

• Побочные действия

  Следующие нежелательные явления сообщались во время клинических исследований и/или пострегистрационного применения.
  Частота нежелательных явлений, установлена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, в том числе отдельные случаи).
  Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и отек Квинке.
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности.
  Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; нечасто: нарушение вкусовых ощущений.
  Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: воспаление органов зрения (увеит, склерит, эписклерит).
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: системное головокружение; очень редко: остеонекроз наружного слухового канала (нежелательная реакция бисфосфонатов).
  Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: часто: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, кислая отрыжка; нечасто: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко: стриктура пищевода, изъязвление пищевода, нарушения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорация, язвы, кровотечение).
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: алопеция, зуд; нечасто: кожная сыпь, эритема; редко: кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто: скелетно-мышечная боль (в костях, мышцах или суставах), иногда сильная боль; часто: припухлость суставов; редко: локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением, атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (нежелательная реакция класса бисфосфонатов).
  Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения, периферический отек; нечасто: преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия, недомогание и редко - лихорадка), обычно в связи с началом лечения.

• Передозировка

  При пероральной передозировке могут возникать гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как расстройство пищеварения, изжога, эзофагит, гастрит, язвы желудка или пищевода.
  Специфического лечения передозировки алендроновой кислоты нет. Для связывания алендроновой кислоты нужно дать выпить молоко или принять содержащие кальций антациды. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует, и больной должен сохранять полностью вертикальное положение.

• Взаимодействие

  Кальций, антациды, некоторые пероральные препараты, пища, напитки, в т.ч. минеральные воды влияют на всасываемость алендроната; лекарственные средства можно принимать внутрь не ранее чем через 1 ч после приема алендроната.
  Ранитидин повышает биодоступность (клиническое значение неизвестно). При совместном применении препарата Остерепар® и заместительной гормональной терапии (эстроген ± прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. В клинических исследованиях препарата Остерепар® у мужчин, женщин в постменопаузе и пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, не было выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия в отношении влияния на связывание с белками, почечной экскреции и метаболизма. Частота нежелательных явлений со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) увеличивается при сочетании препарата Остерепар® в дозе более 10 мг/сут с препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту. Однако данный эффект не наблюдался при приеме препарата Остерепар® в дозе 70 мг 1 раз в неделю.
  Препарат Остерепар® может быть назначен с осторожностью (из-за риска развития желудочно-кишечного кровотечения) пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты, однако по результатам клинического исследования не было выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия и увеличения частоты побочных эффектов при совместном применении препаратов.

• Особые указания

  Нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ
  Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с этим во время приема алендроната следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, например, при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, серьезном заболевании ЖКТ, перенесенном в предшествующие 12 месяцев, например, при пептической язве, а также при активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургической операции на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики (см. раздел «Противопоказания»). Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
  При лечении алендронатом известны случаи нежелательных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжёлой форме и требовавших стационарного лечения, и в редких случаях, осложнявшихся формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения приема алендроната и обращения к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появление или усиление изжоги (см. раздел «Побочное действие»).
  Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно дать пациенту рекомендации по приему препарата, чтобы он понимал, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций (см. раздел «Способ применения и дозы»).
  Хотя в расширенных клинических исследованиях алендроната повышения риска возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отмечалось, в пострегистрационных отчетах сообщалось о редких случаях развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной (см. раздел «Побочное действие»).
  Остеонекроз челюсти
  У больных раком, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов, отмечались случаи остеонекроза челюсти, обусловленного главным образом предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит). Многие из пациентов также получали химиотерапию и глюкокортикостероиды. Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом, принимавших бисфосфонаты перорально.
  При оценке индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:
  активность бисфосфоната (наивысшая у золендроновой кислоты), путь введения (см. выше) и общая доза;
  рак, химиотерапия, радиотерапия, глюкокортикостероиды, ингибиторы ангиогенеза, курение;
  болезни зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, пародонтоз, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подобранные протезы.
  Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия.
  Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у пациента развился остеонекроз челюсти во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение приема бисфосфонатов риск остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются стоматологические процедуры. В каждом случае решение должен принимать лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.
  Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения о любых симптомах со стороны полости рта, например, подвижности зубов, боли или появлении припухлости.
  Остеонекроз наружного слухового канала
  Сообщается о случаях остеонекроза наружного слухового канала на фоне приема бисфосфонатов, главным образом при длительной терапии. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового канала включают применение стероидов и химиотерапию и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. Следует рассмотреть возможность наличия остеонекроза наружного слухового канала у пациентов, принимающих бисфосфонаты, у которых отмечено наличие нарушений со стороны органа слуха, таких как боль, выделения или хроническая инфекция.
  Скелетно-мышечная боль
  Известно о случаях появления болей в костях, суставах и/или мышцах во время курса бисфосфонатов. Во время пострегистрационного применения в редких случаях данные симптомы были выраженными и/или приводили к инвалидности (см. раздел «Побочное действие»).
  Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов симптомы разрешались после прекращения лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при возобновлении приема того же препарата или другого бисфосфоната.
  Атипичные переломы бедра
  Известно о случаях атипичных подвертельных или диафизарных переломов бедра при лечении бисфосфонатами, главным образом у пациентов, получающих длительную терапию по поводу остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникнуть по всей длине бедра от малого вертела бедренной кости до надмыщелкового расширения. Данные переломы происходят после незначительной травмы или без нее, некоторые пациенты испытывают сильную боль в бедре или паховой области, которая часто сочетается с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за несколько недель или месяцев до появления полной картины перелома бедра. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные переломы плохо срастаются. При подозрении на атипичный перелом бедра следует рассмотреть возможность прекращения терапии бисфосфонатами до проведения индивидуальной оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
  Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или в паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет неполного перелома бедренной кости.
  Кожные реакции
  Во время пострегистрационного применения поступали редкие сообщения о тяжелых
  кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
  Пропуск приема препарата
  Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата Остерепар® 1 раз в неделю им следует принять 1 таблетку утром ближайшего дня после того, как они вспомнят. Не следует принимать две таблетки в один день, но в последующем необходимо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.
  Почечная недостаточность
  Препарат Остерепар® противопоказан пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 35 мл/мин (см. раздел «Противопоказания»).
  Метаболизм костной ткани и минеральный обмен
  Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.
  При наличии гипокальциемии концентрацию кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения алендронатом (см. раздел «Противопоказания»). Другие нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также должны быть эффективно пролечены до начала терапии алендронатом. У пациентов с данными нарушениями во время терапии препаратом Остерепар® необходимо контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии.
  Поскольку алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, у которых всасывание кальция может быть снижено.
  Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное. Тем не менее, известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция кальция) (см. раздел «Побочное действие»).
  Вспомогательные вещества
  Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный лекарственный препарат.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
  Исследований по влиянию алендроновой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работу с точными механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность развития побочных реакций (головокружение и других), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, точными механизмами и воздерживаться от выполнения указанных видов деятельности в случае развития побочных эффектов.

• Форма выпуска

  Таблетки 70 мг - 4 шт с инструкцией по медицинскому применению в уп

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.