Агарта 50мг 30шт. таблетки в Сухобузимское с.

Инструкция

• Состав

  вилдаглиптин 50 мг.
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип M200LM), лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеара

• Описание лекарственной формы

  Круглые, плоские таблетки с фаской, от желтовато-белого до светло-серого цвета, с гравировкой «АА3» на одной стороне

• Фармгруппы

  гипогликемическое средство -дипептидилпептидазы-4 ингибитор

• Фармакодинамика

  Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
  
  Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
  
  Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
  
  Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
  
  Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
  
  Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
  
  При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

• Фармакокинетика

  Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.
  
  После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.
  
  Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.
  
  Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.
  
  После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

• Показания

  Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

• Противопоказания

  Не принимайте препарат Агарта®, если:
  - у Вас аллергия на вилдаглиптин или любые другие компоненты данного препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша). Если Вы считаете, что у Вас может быть аллергия на вилдаглиптин или любые другие компоненты препарата Агарта®, не принимайте данный препарат и проконсультируйтесь с врачом.
  - у Вас сахарный диабет 1 типа.
  - у Вас острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз).
  - у Вас имеется или когда-либо был лактоацидоз.
  - у Вас проблемы с печенью, включая отклонение от нормы активности определенных ферментов печени в биохимическом анализе крови. Если Вы ранее принимали вилдаглиптин, однако вынуждены были прекратить прием из-за заболевания печени, Вам не следует принимать данный препарат.
  - у Вас тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
  - врач ранее отмечал у Вас симптомы непереносимости некоторых сахаров (лактозы).
  Беременность и грудное вскармливание
  Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, полагаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед применением данного препарата проконсультируйтесь с врачом.
  Не следует принимать препарат Агарта® во время беременности. Данные о том, проникает ли вилдаглиптин (действующее вещество препарата Агарта®) в грудное молоко, отсутствуют. Если Вы кормите ребенка грудью или собираетесь начать грудное вскармливание, Вам не следует принимать препарат Агарта®.
  - Вы беременны или кормите ребенка грудью (в связи с недостаточностью клинических данных).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вилдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вилдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.
  
  При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.
  
  Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.

• Способ применения и дозы

  Рекомендуемая доза
  Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
  Когда и сколько препарата принимать
  Количество препарата Агарта®, которое следует принимать, зависит от конкретного состояния пациента. Ваш врач скажет точно, сколько таблеток препарата Агарта® следует принимать. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
  Обычная доза препарата Агарта® составляет:
  - 50 мг в день за один прием утром при приеме препарата Агарта® с другим лекарственным средством, называемым сульфонилмочевиной.
  - 100 мг в день в два приема: 50 мг утром и 50 мг вечером при приеме препарата Агарта® отдельно или вместе с другим лекарственным препаратом, называемым метформином или глитазоном, с комбинацией метформина и сульфонилмочевины или с инсулином.
  - 50 мг в день утром, если у Вас умеренная или тяжелая почечная недостаточность или Вы находитесь на гемодиализе.
  Путь и способ введения
  Как следует принимать препарат Агарта®
  Таблетку следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.
  Продолжительность терапии
  Как долго следует принимать препарат Агарта®
  - Препарат Агарта® следует принимать ежедневно так долго, как прописал Вам врач. Возможно, Вам придется принимать данный препарат длительное время.
  - Ваш лечащий врач будет регулярно проверять Ваше состояние, чтобы убедиться, что лечение приводит к желаемым результатам.
  Если Вы забыли принять препарат Агарта®
  В случае если Вы пропустили прием препарата, примите его сразу, как только вспомните об этом. Затем примите следующую дозу в обычное время. В случае если Вы вспомнили об этом близко к моменту приема следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
  Если Вы хотите прекратить прием препарата Агарта®
  Не прекращайте прием препарата Агарта® до тех пор, пока врач не отменит его. Если у Вас возникли вопросы по длительности приема препарата, обратитесь к Вашему лечащему врачу.
  При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

• Побочные действия

  Подобно всем лекарственным препаратам данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
  Некоторые симптомы могут требовать немедленного медицинского вмешательства:
  Прекратите прием препарата Агарта® и немедленно обратитесь к врачу при развитии следующих нежелательных реакций:
  - Ангионевротический отек (редко: встречается не более чем у 1 из 1000): симптомы включают отек лица, языка или глотки, трудности при глотании, затрудненное дыхание, внезапное появление сыпи или крапивницы, которые могут указывать на реакцию, называемую «ангионевротический отек».
  - Заболевание печени (гепатит) (редко): симптомы включают желтушность кожи и белков глаз (склеры), тошноту, потерю аппетита или потемнение цвета мочи, которые могут указывать на заболевание печени (гепатит).
  - Воспаление поджелудочной железы (панкреатит) (частота неизвестна): симптомы включают сильную и постоянную боль в животе (в области желудка), которая может отдавать в спину, а также тошноту и рвоту.
  Другие нежелательные реакции
  У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и метформина:
  - Часто (встречаются не более чем у 1 из 10): дрожь, головная боль, головокружение, тошнота, низкий уровень глюкозы в крови.
  - Нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): утомляемость.
  У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и сульфонилмочевины:
  - Часто: дрожь, головная боль, головокружение, слабость, низкий уровень глюкозы в крови.
  - Нечасто: запор.
  - Очень редко (встречаются не более чем у 1 из 10000): боль в горле, насморк.
  У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и глитазона (тиазолидиндиона):
  - Часто: увеличение массы тела, отеки рук, лодыжек или стоп.
  - Нечасто: головная боль, слабость, низкий уровень глюкозы в крови.
  У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина в монотерапии:
  - Часто: головокружение.
  - Нечасто: головная боль, запор, отеки рук, лодыжек или стоп, боль в суставах, низкий уровень глюкозы в крови.
  - Очень редко: боль в горле, насморк, повышение температуры тела.
  У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина, метформина и сульфонилмочевины:
  - Часто: головокружение, тремор, слабость, низкий уровень глюкозы в крови, повышенное потоотделение.
  У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и инсулина (с метформином или без него):
  - Часто: головная боль, озноб, тошнота (дурнота), низкий уровень глюкозы в крови, изжога.
  - Нечасто: диарея, метеоризм.
  Также были зарегистрированы следующие нежелательные реакции:
  - Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): зудящая сыпь, воспаление поджелудочной железы, воспаление печени, локальное шелушение кожи или образование пузырей, боль в мышцах.
  Сообщение о нежелательных реакциях
  Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

• Передозировка

  Если Вы приняли больше таблеток препарата Агарта®, чем следовало
  Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Агарта®, или если кто-то принял Ваш лекарственный препарат, немедленно сообщите Вашему врачу. Может потребоваться медицинская помощь. Если Вам необходимо обратиться к врачу или Вы идете в больницу, возьмите упаковку с собой.

• Взаимодействие

  Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
  Ваш врач может изменить дозу препарата Агарта®, если Вы принимаете другие лекарственные препараты, такие как:
  - тиазиды или иные диуретики (известные как мочегонные);
  - глюкокортикостероиды (обычно используемые для лечения воспалительных заболеваний);
  - препараты для лечения заболеваний щитовидной железы;
  - некоторые лекарственные препараты, влияющие на нервную систему.
  

• Особые указания

  Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.
  
  Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.
  
  Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить.
  
  При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.
  
  При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.
  
  Вилдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
  
  Использование в педиатрии
  
  Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. управлением транспортными средствами).

• Форма выпуска

  Таблетки 50 мг - 30 шт вместе с инструкцией по применению в уп.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.