Велаксин 75мг. 28шт. таблетки в Сорск

Инструкция

• Состав

  1 табл.
  Действующее вещество:
  венлафаксин (в виде гидрохлорида) 75,0 мг
  Вспомогательные вещества:
  лактозы моногидрат - 169.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 72 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 25.2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2.7 мг, магния стеарат - 5.4 мг.

• Фармдействия

  Антидепрессивное.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой "Е743", без или почти без запаха.

• Фармгруппы

  Антидепрессант [Антидепрессанты]

• Фармакодинамика

  Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантиомеров.
  
  Венлафаксин и его активный метаболит, о-десметилвенлафаксин (ОДВ), являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью венлафаксина усиливать активность нейромедиаторов при передаче нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов, при этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) с холинергическими (мускариновыми), гистаминовыми (Н1), альфа1-адренергическими, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами, не подавляют активность МАО. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает СИОЗС.
  
  Данные доклинической безопасности
  
  Данные отсутствуют.

• Фармакокинетика

  Абсорбция. Всасывание из желудочно-кишечного тракта почти полное, около 92% для однократно принятой дозы, количественно не зависит от времени приема пищи.
  
  Распределение. Общая биодоступность — 40–45%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы крови на 27 и 30% соответственно; оба выделяются в грудное молоко. В диапазоне суточных доз венлафаксина 75–450 мг сам венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) венлафаксина и ОДВ — 2–3 ч соответственно, после приема препарата внутрь. В случае приема пролонгированных форм венлафаксина показатели Tmax — 5,5 и 9 ч соответственно. Т1/2 составляет (5±2) и (11±2) ч для венлафаксина и ОДВ соответственно. Равновесная концентрация в плазме крови для венлафаксина и ОДВ достигается после 3 дней многократного приема терапевтических доз.
  
  Биотрансформация. Метаболизируется в основном в печени с участием изофермента CYP2D6 до единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ), а также до неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина. Венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4.
  
  Элиминация. Выводится преимущественно почками — примерно 87% принятой однократной дозы выводится почками в течение 48 ч (5% — в неизмененном виде, 29% — в виде неконъюгированного ОДВ, 26% — в виде конъюгированного ОДВ, 27% — в виде других неактивных метаболитов), а через 72 ч почками выводится 92% препарата. Среднее значение ± стандартное отклонение для плазменного клиренса венлафаксина и ОДВ составляет (1,3±0,6) и (0,4±0,2) л/ч/кг соответственно; кажущийся Т1/2 — (5±2) и (11±2) ч соответственно; кажущийся (в равновесном состоянии) объем распределения (7,5±3,7) и (5,7±1,8) л/кг соответственно.
  
  Особые группы пациентов
  
  Пожилой возраст. Для пожилых пациентов специальной коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.
  
  Пациенты с быстрым/медленным метаболизмом изофермента CYP2D6. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 нет необходимости в подборе индивидуальных доз. Несмотря на разнонаправленное изменение концентраций, взятых по отдельности, а именно венлафаксина (повышается) и ОДВ (снижается), сумма площадей под фармакокинетическими кривыми этих двух активных веществ фактически не изменяется из-за снижения активности изофермента CYP2D6, соответственно коррекции дозы не требуется.
  
  Печеночная и почечная недостаточность. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени тяжести метаболизм венлафаксина и выведение ОДВ снижается, повышается Cmax венлафаксина и ОДВ, удлиняется Т1/2. Снижение общего клиренса венлафаксина наиболее выражено у пациентов при Cl креатинина почками ниже 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе (T1/2 увеличивается на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, а клиренс активных веществ снижается примерно на 57%). Для таких пациентов, особенно на гемодиализе, необходим индивидуальный подбор дозы венлафаксина и контроль показателей кинетики с учетом длительности лечения этим препаратом. Хотя данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени по классификации Чайлд-Пью ограничены, следует учитывать, что индивидуальные вариации показателей фармакокинетики, в частности клиренса препарата и его Т1/2, носят весьма разнообразный характер, который следует учитывать при назначении венлафаксина таким пациентам. У пациентов класса А по классификации Чайлд-Пью (легкие нарушения функции печени) и с классом В по классификации Чайлд-Пью (средние нарушения) Т1/2 венлафаксина и ОДВ удлинен приблизительно в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами, а клиренс снижен более чем наполовину.

• Показания

  Депрессия (лечение и профилактика рецидивов) у взрослых пациентов с 18 лет.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к венлафаксину и/или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (см. «Взаимодействие»);
  тяжелые нарушения функции печени и/или почек (СКФ менее 10 мл/мин/1,73 м2) ;
  непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
  возраст до 18 лет.
  С осторожностью: применение после недавно перенесенного инфаркта миокарда; нестабильная стенокардия; артериальная гипертензия; аритмия (особенно тахикардия), судорожный синдром в анамнезе; повышение внутриглазного давления; закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; суицидальные тенденции; предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела; гипонатриемия; обезвоживание; одновременное применение с диуретиками или лекарственными средствами, применяемыми для лечения ожирения (см. также «Особые указания»).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность.
  Не следует назначать венлафаксин беременным и женщинам в период грудного вскармливания, т.к. безопасность применения венлафаксина не установлена в достаточной степени, ввиду отсутствия адекватно проведенных контролируемых клинических исследований на достаточно большой выборке таких пациенток. Это касается здоровья как матери, так и в большей степени плода/ребенка. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала терапии, следует немедленно обратиться к врачу в случае подтверждения факта беременности или планирования беременности в период терапии венлафаксином. На практике встречаются случаи назначения венлафаксина во время беременности и незадолго до родов, когда в конкретной ситуации ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В этих случаях у новорожденных часто наблюдались осложнения, которые требовали увеличения сроков госпитализации, поддержания дыхания и кормления через зонд. Данные осложнения могут развиваться сразу после родов и характерны также в случае приема других антидепрессантов из группы СИОЗСН или СИОЗС (не содержащих венлафаксин). В подобных случаях сообщалось о следующих клинических симптомах у новорожденных: расстройство функции внешнего дыхания, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности кормления, рвота, гипогликемия, мышечный гипертонус и гипотонус, гиперрефлексия, тремор, дрожание, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость или бессонница. Подобные нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах венлафаксина. Если венлафаксин применялся во время беременности и лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного может возникать синдром отмены. У такого новорожденного следует исключить наличие серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск персистирующей легочной гипертензии у новорожденных.
  
  Данные наблюдений указывают на повышенный (менее чем в 2 раза) риск послеродового кровотечения после применения препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН в течение одного месяца до родов (см. «Особые указания» и «Побочные действия»).
  
  Лактация.
  Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко. При необходимости применения венлафаксина в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Способ применения и дозы

  Внутрь. Препарат принимают во время еды, желательно в одно и тоже время, не разжевывая и запивая жидкостью.
  
  Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема ежедневно (по 1 таблетке 37,5 мг 2 раза в день). В зависимости от переносимости и эффективности, доза может быть постепенно увеличена до 150 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 225 мг/сутки. Увеличения дозы на 75 мг/сутки могут быть сделаны с интервалом в 2 недели и более, в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней. Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы в 375 мг в 2–3 приема) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимально эффективного уровня.
  
  Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающее лечение может продолжаться до 6 месяцев и более. Применяются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
  
  Нарушения функции почек
  
  При легкой почечной недостаточности (СКФ >30 мл/мин/1,73 м2) коррекция режима дозирования не требуется.
  
  При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10–30 мл/мин/1,73 м2) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в сутки.
  
  Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ <10 мл/мин/1,73 м2), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
  
  Нарушение функции печени
  
  При легкой степени печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется.
  
  При умеренной степени печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) суточная доза должна быть снижена на 50% или более.
  
  Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.
  
  Пожилые пациенты
  
  Пожилой возраст пациента при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется соблюдать осторожность. Пожилым пациентам следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
  
  Отмена препарата
  
  Прекращение приема венлафаксина следует проводить постепенно, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. При курсе терапии в течение 6 недель и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 недель и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

• Побочные действия

  Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
  
  Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко - гепатит.
  
  Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда - нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда - постуральная гипотензия, тахикардия.
  
  Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда - апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотонинергический синдром; редко - эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие ЗНС.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном - затруднения в начале мочеиспускания); иногда - задержка мочи.
  
  Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; иногда - снижение либидо, меноррагия.
  
  Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда - нарушение вкусовых ощущений.
  
  Дерматологические реакции: потливость; иногда - фотосенсибилизация.
  
  Со стороны системы кроветворения: иногда - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко - удлинение времени кровотечения.
  
  Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко - анафилактические реакции.
  
  Прочие: слабость, утомляемость.
  
  После резкой отмены или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения.

• Передозировка

  Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.
  
  Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

• Взаимодействие

  Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.
  
  Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
  
  При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-дезметилвенлафаксина (ОДВ) не изменится.
  
  Галоперидол: эффект может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.
  
  При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
  
  При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
  
  При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
  
  Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
  
  На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
  
  Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450:
  Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.
  
  Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
  
  Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
  
  Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-дезметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-дезметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
  
  Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.
  
  Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
  
  При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.
  
  При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Cmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

• Особые указания

  Отмена препарата Велаксин: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином - особенно после высоких доз препарата - может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
  
  При назначении таблеток Велаксин больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).
  
  У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
  
  У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
  
  Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
  
  Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
  
  У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки.
  
  Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.
  
  Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
  
  Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
  
  Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
  
  Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
  
  Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
  
  Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.
  
  Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.
  
  Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Так же не рекомендуется прием алкоголя.

• Форма выпуска

  Таблетки 75мг 28шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N06AX16 Венлафаксин

• Международная классификация болезней

  F32 Депрессивный эпизод

  F33 Рекуррентное депрессивное расстройство