Ламитор 100мг. 50шт. таблетки в Шира с.

Инструкция

• Состав

  1 табл.
  активное вещество: ламотриджин 100мг
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 195,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 24 мг, краситель железа оксид желтый 1 мг, повидон-К30 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 6 мг, магния стеарат 3 мг, тальк 4 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг.

• Фармдействия

  Противоэпилептическое.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки светло-желтого цвета, плоские, круглые, с риской на одной стороне таблетки.

• Фармгруппы

  Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]

• Фармакодинамика

  Метаболизм фолатов
  
  In vitro ламотриджин ингибировал дигидрофолатредуктазу — фермент, катализирующий восстановление дигидрофолата до тетрагидрофолата. Ингибирование этого фермента может препятствовать биосинтезу нуклеиновых кислот и белков. При пероральном введении суточных доз ламотриджина беременным крысам в период органогенеза концентрация фолатов в плаценте, организме матери и плода снижалась. Значительно сниженные концентрации фолатов связаны с тератогенезом (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»). Концентрация фолатов была также снижена у самцов крыс, получавших многократные пероральные дозы ламотриджина. Сниженные концентрации частично возвращались к норме при добавлении фолиевой кислоты.
  
  Кумуляция в почках
  
  Ламотриджин накапливался в почках самцов крыс, вызывая хронический прогрессирующий нефроз, некроз и минерализацию. Эти результаты обусловлены наличием α2-микроглобулина, белка специфичного для вида и пола, который не был обнаружен у других животных или человека.
  
  Связывание с меланином
  
  Ламотриджин связывается с меланинсодержащими тканями, например в глазах и пигментированной коже. Он был обнаружен в увеальном тракте у грызунов через 52 нед после введения однократной дозы.
  
  ССС
  
  У собак ламотриджин интенсивно метаболизируется до 2-N-метилового метаболита. Этот метаболит вызывает дозозависимое удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, а при более высоких дозах — полную блокаду AV-проводимости. Подобные сердечно-сосудистые эффекты у человека не ожидаются, поскольку в моче человека были обнаружены лишь следовые количества 2-N-метилового метаболита (<0,6% от дозы ламотриджина). Однако можно предположить, что концентрация этого метаболита в плазме крови может быть повышена у пациентов с пониженной способностью к глюкуронизации ламотриджина (например, у пациентов с заболеваниями печени, у пациентов, принимающих сопутствующие ЛС, ингибирующие глюкуронизацию).

• Фармакокинетика

  Всасывание
  
  После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови наблюдается через 2.5±1.5 ч после перорального применения. Время достижения Cmax несколько удлиняется в случае приема препарата после еды, но степень всасывания остается неизменной. Фармакокинетика носит линейный характер вплоть до дозы 450 мг - максимальной однократной дозы, которая была исследована. Существуют значительные индивидуальные различия значений Cmax препарата, но индивидуальные концентрации различаются очень мало.
  
  Распределение
  
  Связывание с белками плазмы составляет примерно 55%.
  
  Метаболизм
  
  Метаболизируется в печени с образованием преимущественно глюкуронидов.
  
  Выведение
  
  T1/2 у здоровых взрослых людей составляет 24-35 ч.
  
  Средние значения клиренса у здоровых людей составляют 39±14 мл/мин.
  
  Ламотриджин выводится из организма с мочой в виде глюкуронидов. Менее 10% выводится в неизмененном виде с мочой. Только 2% продуктов метаболизма выводится с калом.
  
  Фармакокинетика в особых клинических случаях
  
  T1/2 ламотриджина в значительной степени зависит от сопутствующей медикаментозной терапии.
  
  T1/2 ламотриджина уменьшается до 14 ч при его комбинации с препаратами, индуцирующими активность изоферментов системы цитохрома Р450, такими как карбамазепин и фенитоин, и увеличивается в среднем примерно до 70 ч в случае сочетанного применения с натрия вальпроатом.
  
  T1/2 ламотриджина у детей обычно короче, чем у взрослых. T1/2 у детей составляет примерно 7 ч при приеме с лекарственными средствами, индуцирующими активность изоферментов, такими как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и примидон. T1/2 увеличивается до 45-55 ч при сочетанном приеме с натрия вальпроатом.
  
  Изучение фармакокинетики ламотриджина в однократных дозах у пациентов с заболеваниями почек свидетельствуют о том, что фармакокинетические параметры меняются незначительно, однако концентрации основного метаболита в виде глюкуронида в

• Показания

  Эпилепсия
  
  Дополнительная терапия при следующих типах припадков у пациентов от 2 лет и старше:
  
  - парциальные припадки;
  
  - первично-генерализованные тонико-клонические припадки;
  
  - генерализованные припадки при синдроме Леннокса-Гасто.
  
  Монотерапия (перевод на монотерапию пациентов от 16 лет и старше с парциальными припадками, которые получают лечение карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном или вальпроатом в качестве единственного противоэпилептического ЛС. Безопасность и эффективность ламотриджина не установлены в качестве начальной монотерапии при переходе на нее с приема других противоэпилептических ЛС, кроме карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, примидона или вальпроата, при переходе на монотерапию с приема одновременно двух или более сопутствующих противоэпилептических ЛС.
  
  Биполярное расстройство
  
  В качестве поддерживающей терапии биполярного расстройства типа I с целью отсрочить наступление эпизодов расстройства настроения (депрессия, мания, гипомания, смешанные эпизоды) у пациентов от 18 лет и старше, получающих стандартную терапию для лечения острых эпизодов расстройства настроения. Эффективность ламотриджина при лечении острых эпизодов расстройства настроения не установлена. При назначении ламотриджина на срок, превышающий 16 нед, следует периодически проводить переоценку пользы долговременной терапии в каждом конкретном случае.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, детский возраст до 3-х лет, беременность и период лактации.
  
  С осторожностью
  
  Почечная недостаточность.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Прием ламотриджина во время беременности противопоказан за исключением случаев, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Физиологические изменения, развивающиеся при беременности, могут оказывать влияние на концентрацию ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина во время беременности. Постмаркетинговые наблюдения позволили документировать исходы беременности около 2000 женщин, получавших монотерапию ламотриджином в течение I триместра беременности. Несмотря на то, что полученные данные не подтверждают общего увеличения риска развития врожденных аномалий, по нескольким регистрам имеется сообщение об увеличении риска пороков развития ротовой полости.
  
  Информация о применении ламотриджина во время кормления грудью ограничена. По предварительным данным ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрациях соответствующих примерно 40-60% от концентрации в плазме матери. Необходимо соотносить потенциальную пользу кормления грудным молоком и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.

• Способ применения и дозы

  Начальная доза Ламитора для взрослых и детей старше 12 лет, не принимающих натрия вальпроат, но принимающих другие противоэпилептические препараты, индуцирующие изоферменты, составляет 50 мг 1 раз/сут в течение первых 2 недель и 100 мг/сут (в 2 приема) в течение следующих 2 недель. Затем дозу следует увеличить до 200-400 мг/сут (в 2 приема).
  
  Начальная доза Ламитора для пациентов, принимающих натрия вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами, индуцирующими изоферменты, составляет 25 мг через день в течение первых 2 недель и затем 25 мг 1 раз/сут в течение следующих 2 недель. Затем дозу следует увеличить до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза - 100-200 мг (в 1 или 2 приема).
  
  Начальная доза Ламитора для детей от 2 до 12 лет, не принимающих натрия вальпроат, но принимающих другие противоэпилептические препараты, индуцирующие изоферменты, составляет 2 мг/кг/сут (в 2 приема) в течение первых 2 недель и 5 мг/кг/сут (в 2 приема) в течение следующих 2 недель. Поддерживающая доза - 5-15 мг/кг/сут (в 2 приема).
  
  Начальная доза Ламитора для детей, принимающих натрия вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами, индуцирующими изоферменты, составляет 0.2 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 2 недель, затем 0.5 мг/кг 1 раз/сут в течение следующих 2 недель. Затем дозу следует увеличить до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза - 1-5 мг/кг (в 1 или 2 приема).

• Побочные действия

  Побочные эффекты, отмечающиеся при назначении Ламитора в качестве монотерапии
  
  Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна, повышенная утомляемость.
  
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
  
  Аллергические реакции: макуло-папулезная кожная сыпь (2%), чаще всего отмечается в первые 4 недели после начала лечения и исчезает после отмены препарата. В отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз.
  
  Побочные эффекты, отмечающиеся при назначении Ламитора в качестве дополнительной терапии к стандартным противоэпилептическим препаратам
  
  Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение равновесия, повышенная утомляемость, раздражительность, агрессивность, тремор, спутанность сознания.
  
  Со стороны органа зрения: диплопия, нарушение остроты зрения.
  
  Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения.
  
  Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диспептические явления.

• Передозировка

  Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, потеря сознания, кома.
  
  Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

• Взаимодействие

  При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими изоферменты печени (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), усиливается метаболизм Ламитора, что может потребовать увеличения его дозы.
  
  Натрия вальпроат, конкурирующий с ламотриджином в отношении метаболизирующих изоферментов печени, угнетает его метаболизм. Нет данных о том, что Ламитор способен индуцировать или ингибировать изоферменты печени, метаболизирующие другие лекарственные препараты. Ламитор может индуцировать свой собственный метаболизм, но данный эффект очень незначителен и не вызывает серьезных клинических проявлений.
  
  Хотя у некоторых пациентов отмечаются изменения концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме, проведенные контролируемые исследования не подтвердили воздействия Ламитора на уровни одновременно принимаемых противоэпилептических препаратов в плазме крови. Данные исследований, проведенные in vitro, указывают на то, что Ламитор не конкурирует с другими противоэпилептическими препаратами за места связывания с белками плазмы.

• Особые указания

  Информация по использованию Ламитора у пациентов пожилого возраста носит ограниченный характер. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат данной категории пациентов.
  
  При превышении дозы Ламитора возможно развитие кожной сыпи (в данной ситуации препарат следует отменить).
  
  В некоторых случаях при назначении препарата возможно развитие выраженной кожной сыпи (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Такие реакции чаще развиваются у детей. Ламитор должен быть отменен при первых признаках появления сыпи. Риск развития таких осложнений увеличивается при назначении Ламитора одновременно с натрия вальпроатом и если используемая доза Ламитора превышает рекомендуемую начальную и максимальную суточную дозу.
  
  При развитии кожной сыпи применение препарата следует немедленно прекратить.
  
  При применении Ламитора возможно развитие таких симптомов гиперчувствительности (в некоторых случаях вплоть до развития летального исхода), как лихорадка, недомогание, симптомы простуды, сонливость, лимфаденопатия, отек лица и в очень редких случаях - нарушения функции печени, нарушения кроветворения (лейкопения и тромбоцитопения). У большинства пациентов эти симптомы исчезают после отмены Ламитора.
  
  При возникновении на фоне применения препарата сыпи, озноба, симптомов простуды, сонливости, ухудшения контроля судорожных припадков (особенно в течение первого месяца) следует контролировать функциональные пробы печени, показатели функции почек, свертываемость крови.
  
  При резкой отмене Ламитора возможно учащение припадков. Дозу Ламитора следует снижать постепенно в течение 2 недель.
  
  У пациентов с нарушениями функции почек в терминальной стадии заболевания следует ожидать накопления метаболита в виде глюкуронида. Поэтому при необходимости назначения таким пациентам следует соблюдать осторожность.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  Вопрос о возможности управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами во время приема Ламитора решается индивидуально с учетом клинической ситуации.

• Форма выпуска

  Таблетки 100мг 50шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N03AX09 Ламотриджин

• Международная классификация болезней

  F31 Биполярное аффективное расстройство

  F31.0 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод гипомании

  F31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов

  F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами

  F31.4 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод тяжелой депрессии без психотических симптомов

  F31.5 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод тяжелой депрессии с психотическими симптомами

  F31.6 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод смешанного характера

  G40 Эпилепсия

  G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом

  G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками

  G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками

  G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы

  G40.4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов

  G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]

  G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal

  G40.9 Эпилепсия неуточненная