Диклофенак солофарм 25мг./мл. 5шт. раствор для внутримышечного введения 3мл. ампула в Шира с.

Инструкция

• Состав

  Состав препарата на 1 мл
  Активное вещество:
  Диклофенак натрия – 25 мг
  Вспомогательные вещества:
  маннитол – 6 мг
  пропиленгликоль – 200 мг
  бензиловый спирт – 40 мг
  натрия дисульфит – 0,6 мг
  натрия гидроксида раствор 1 М – до рН 7,8-8,8
  вода для инъекций – до 1 мл

• Описание лекарственной формы

  Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с легким специфическим запахом.

• Фармгруппы

  Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП

• Фармакодинамика

  Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простогландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгизирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах. в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  После внутримышечного введения диклофенака его всасывание
  начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Смах),
  среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л),
  достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося
  активного вещества находится в линейной зависимости от величины
  дозы препарата.
  Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после
  внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше,
  чем после его перорального или ректального применения, поскольку в
  последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.
  При последующих введениях препарата фармакокинетические
  показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых
  интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
  Распределение
  Связь с белками сыворотки крови - 99,7%, преимущественно с
  альбуминами (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет
  0,12-0,17 л/кг.
  Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная
  концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови.
  Кажущийся период полувыведения (Т ½) из синовиальной жидкости
  составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной
  концентрации в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более
  высокими на протяжении периода времени, до 12 часов.
  Метаболизм
  Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством
  однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования,
  что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов
  (З'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и
  3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых
  превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита
  биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем
  диклофенак. В метаболизме препарата принимает участие изофермент
  CYP2C9.
  Выведение
  Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ±
  56 мл/мин. Конечный Т ½ составляет 1-2 часа. Т ½ 4-х метаболитов,
  включая два фармакологически
  активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из
  метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более
  длительный Т ½, однако этот метаболит полностью неактивен.
  Около 60% дозы препарата выводится через почки в виде глюкуроновых
  конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде
  метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой
  глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 %
  диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде
  метаболитов с желчью.
  Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
  Фармакокинетические параметры диклофенака у пожилых пациентов не
  изменяются.
  У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизмененного
  активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного
  режима дозирования. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин
  расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов
  диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев,
  при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
  У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом
  печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым
  у пациентов без заболеваний печени.
  

• Показания

  Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:
  - ревматоидный артрит;
  - анкилозирующий спондилит;
  - остеоартрит;
  - спондилоартриты.
  Болевые синдромы со стороны позвоночника.
  Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей.
  Острый приступ подагры.
  Посттравматический и послеоперационный болевой синдром,
  сопровождающийся воспалением.
  Тяжелые приступы мигрени.
  Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения
  боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование
  заболевания не влияет.

• Противопоказания

  • Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим
  компонентам препарата.
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости
  ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
  • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
  язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация.
  • Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК)
  менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности.
  • Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений
  (например, цереброваскулярных кровотечений и т.д), гемофилия и
  другие нарушения свертываемости крови.
  • Подтвержденная гиперкалиемия.
  • Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования.
  • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный
  колит) в фазе обострения.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Безопасность применения диклофенака у беременных женщин не
  изучалась. Назначать диклофенак в I и II триместрах беременности
  следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери
  превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как и другие
  ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3
  месяца беременности (возможно подавление сократительной
  способности матки и преждевременное закрытие артериального протока
  у плода). В исследованиях на животных не установлено отрицательного
  действия диклофенака на течение беременности, эмбриональное и
  постнатальное развитие.
  Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в
  грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать
  кормящим женщинам для исключения нежелательного влияния на
  ребенка. При необходимости назначения диклофенака у кормящей
  женщины грудное вскармливание прекращают. Поскольку диклофенак,
  как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на
  фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.
  У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия,
  препарат следует отменить

• Способ применения и дозы

  Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует
  назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение
  как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах
  особенно подходит для начального лечения воспалительных и
  дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях
  вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат
  вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует
  применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или
  ректальных суппозиториях.
  При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать
  повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться
  следующих правил.
  Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный
  квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг
  (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде
  исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком
  не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию
  препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других
  лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
  При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят
  диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно
  в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в
  дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза
  не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг.
  Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать
  раствор с кристаллическим или другим осадком.
  Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор
  должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После
  однократного применения неиспользованные для лечения остатки
  раствора диклофенака более не применяются.
  Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах,
  с растворами других лекарственных средств для инъекций.
  Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует
  применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью
  дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории
  пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях

• Побочные действия

  Для оценки частоты развития нежелательных реакций диклофенака
  (различные лекарственные формы), использованы следующие
  градации:
  «очень часто» > 1/10, «часто» от > 1/100 до < 1/10, «нечасто» от >1/1000
  до < 1/100, «редко» от > 1/10000 до < 1/1000, «очень редко» от < 1/10000,
  включая отдельные сообщения.
  Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - абсцесс в
  месте инъекции. Нарушения со стороны пищеварительной системы:
  часто - боли в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм,
  анорексия. Редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота
  кровью, мелена, диарея с примесью крови, проктит, язвы желудка и
  кишечника (с или без кровотечения или перфорации). Очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, повреждения пищевода, возникновение
  диафрагмоподобных структур в кишечнике, колит (неспецифический
  геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни
  Крона), запор, панкреатит, обострение геморроя.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто -
  повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови. Редко -
  гепатит, желтуха, нарушения функции печени. Очень редко - некроз
  печени, печеночная недостаточность, гепаторенальный синдром.
  Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль,
  головокружение. Редко - сонливость. Очень редко - нарушения
  чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор,
  судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, нарушения вкусовых ощущений.
  Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия,
  бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические
  нарушения.
  Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения
  (затуманивание зрения, диплопия).
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто -
  вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь;
  редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема,
  эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
  синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности;
  пурпура, в т.ч. аллергическая.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко -
  острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко
  тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая
  анемия, агранулоцитоз, эозинофилия.
  Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение
  артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек.
  Нарушения со стороны сердца: очень редко - ощущение сердцебиения,
  боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
  Нарушения со стороны сосудов: очень редко - повышение артериального давления (АД), васкулиты.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
  средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку), кашель,
  отек гортани; очень редко - пневмониты.
  Общие расстройства и реакции в месте введения: часто - боль,
  уплотнение в месте инъекции; редко - отеки, некроз в месте введения препарата.

• Передозировка

  Характерных клинических проявлений передозировки диклофенака нет.
  При передозировке препарата могут наблюдаться рвота, кровотечение
  из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), диарея, головокружение, шум в
  ушах или судороги, одышка, угнетение дыхания, кома. В случае
  значительной передозировки могут отмечаться острая почечная
  недостаточность и поражения печени.
  Лечение: симптомов передозировки НПВП, в том числе диклофенаком,
  включает поддерживающую и симптоматическую терапию. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как
  понижение артериального давления, почечная недостаточность,
  судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и
  угнетение дыхания. Эффективность форсированного диуреза,
  гемодиализа или гемоперфузии маловероятна, так как НПВП, в том
  числе диклофенак, в значительной степени связываются с белками
  плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму

• Взаимодействие

  Представленные ниже лекарственные взаимодействия отмечались при
  применении различных лекарственных форм диклофенака.
  Литий, дигоксин. Поскольку диклофенак может повышать концентрации
  лития и дигоксина в плазме крови, рекомендуется проводить измерение
  концентрации лития и дигоксина в крови при одновременном
  применении с диклофенаком для внутримышечного введения.
  Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном
  применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например,
  бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) диклофенак, как и другие
  НПВП, может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов,
  особенно пожилого возраста, при одновременном назначении
  диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует
  регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию
  почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и
  ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).
  Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может
  приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в
  случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель
  следует часто контролировать).
  НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение
  диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов
  может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со
  стороны желудочно- кишечного тракта.
  Антикоагулянты и антиагреганты. Хотя в клинических исследованиях не
  было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов,
  существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у
  пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в
  случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется
  тщательное наблюдение за пациентами.
  Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение НПВП, включая диклофенак с селективными
  ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития
  желудочно-кишечных кровотечений.
  Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях
  установлено, что при совместном применении диклофенака и гипогликемических препаратов для приема внутрь, диклофенак не влияет на
  эффективность последних. Однако, известны отдельные сообщения о
  развитии как гипогликемических, так и гипергликемических состояний на
  фоне применения диклофенака, требующих изменения дозы гипогликемических препаратов. У пациентов, получающих одновременное
  лечение гипогликемическими препаратами и диклофенаком, следует
  регулярно проводить измерение концентрации глюкозы крови.
  Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП,
  включая диклофенак, менее, чем за 24 часа до или после приема
  метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация
  метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
  Циклоспорин. Изменяя активность простагландинов в почках,
  диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность
  циклоспорина. При одновременном применении с циклоспорином доза
  диклофенака должна быть ниже, чем у пациентов, не применяющих
  циклоспорин.
  Антибактериальные средства производные хинолона. Имеются
  отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших
  одновременно производные хинолона и НПВП.
  Сильные ингибиторы CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при
  совместном назначении диклофенака и сильных ингибиторов CYP2C9
  (таких как сульфинпиразон и вориконазол) из-за возможного увеличения
  концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного
  действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
  Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака
  необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови
  из-за возможного усиления его системного воздействия.
  Циклоспорин и препараты золота. Изменяя активность простагландинов
  в почках, диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. При одновременном
  применении с циклоспорином, препаратами золота доза диклофенака
  должна быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин или
  препараты золота.Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и
  пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
  Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином,
  препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития
  кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
  Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию,
  повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
  Препараты, блокирующие канальциевую секрецию, повышают
  концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его
  эффективность и токсичность.
  Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в
  крови.
  

• Особые указания

  При применении НПВП, включая диклофенак, отмечались такие явления
  как кровотечения или изъязвления/перфорации желудочно-кишечного
  тракта, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут
  возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с
  наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными
  желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У
  пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь
  серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих
  препарат диклофенак, кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить.
  Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный
  тракт пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным
  кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилым
  пациентам, препарат следует назначать в минимальной эффективной
  дозе.
  Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных
  осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами
  ацетилсалициловой кислоты, или другими лекарственными средствами,
  способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать
  гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или
  мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно
  пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех необычных
  абдоминальных симптомах.
  Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный
  дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
  некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне
  применения НПВП, включая диклофенак, отмечались очень редко.
  Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических
  реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При
  развитии у пациентов, получающих диклофенак, первых признаков
  кожной сыпи, поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен.
  В редких случаях у пациентов, впервые принимающих НПВП, в том
  числе и диклофенак, могут возникнуть аллергические реакции, включая
  анафилактические/анафилактоидные реакции.
  Противовоспалительное действие диклофенака и других НПВП, может
  затруднять диагностику инфекционных процессов.
  Не следует назначать диклофенак вместе с другими НПВП, включая
  селективные ингибиторы ЦОГ 2, ввиду отсутствия данных о повышении
  эффективности совместной терапии, а также из-за потенциального
  увеличения нежелательных явлений.
  Поскольку в период применения диклофенака, так же, как и других
  НПВП, может отмечаться повышение активности одного или нескольких
  печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в
  качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени,
  клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь. При
  сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или
  возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов
  (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо
  отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения
  диклофенака может развиваться без продромальных явлений.
  Па фоне терапии НПВП, включая диклофенак, отмечались задержка
  жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать особую осторожность и
  рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с
  гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек,
  пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие
  препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со
  значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови
  любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно
  отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных
  значений.
  Диклофенак, так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать
  агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза
  необходимо проводить тщательный контроль соответствующих
  лабораторных показателей.
  При длительном применении диклофенака, рекомендуется проводить
  регулярные клинические анализы периферической крови.
  Обострение бронхиальной астмы, отек Квинке и крапивница наиболее
  часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным
  аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями
  дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими
  ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у
  пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница)
  при назначении диклофенака следует соблюдать особую осторожность
  (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
  Для снижения риска развития нежелательных явлений следует
  использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально
  возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и
  терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию
  риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических
  осложнений (включая, инфаркт миокарда и инсульт).
  Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с
  механизмами
  Пациентам, у которых на фоне применения диклофенака возникают
  зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или
  другие нарушения со стороны центральной нервной системы не следует
  управлять автотранспортом и работать с механизмами.

• Форма выпуска

  Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл по 3 мл в ампулы - 5 шт в уп

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.