Метформин канон 1000мг. 60шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Шалинское

Инструкция

• Состав

  Дозировка 500мг
  
  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  Действующие вещество:
  Метформина гидрохлорид 500,0мг;
  
  Вспомогательные вещества:
  Карбоксиметилкрахмал натрия 8,0мг, крахмал кукурузный 27,0мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 12,0мг, натрия стеарилфумарат 3,0мг, повидон К-30 47,0мг, тальк 3,0мг;
  
  Состав пленочной оболочки:
  Опадрай II 85F48105 белый 18,0мг, в том числе: поливиниловый спирт 8,442мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,248мг, титана диоксид 2,178мг, тальк 3,132мг.
  
  Дозировка 850мг
  
  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  Действующее вещество:
  Метформина гидрохлорид 850,0мг;
  
  Вспомогательные вещества:
  Карбоксиметилкрахмал натрия 13,6мг, крахмал кукурузный 45,9мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 20,4мг, натрия стеарилфумарат 5,1мг, повидон К-30 79,9мг, тальк 5,1мг;
  
  Состав пленочной оболочки:
  Опадрай II 85F48105 белый 30,0мг, в том числе: поливиниловый спирт 14,07мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 7,08мг, титана диоксид 3,63мг, тальк 5,22мг.
  
  Дозировка 1000мг
  
  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  Действующее вещество:
  Метформина гидрохлорид 1000,0мг;
  
  Вспомогательные вещества:
  Карбоксиметилкрахмал натрия 16,0мг, крахмал кукурузный 54,0мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 24,0мг, натрия стеарилфумарат 6,0мг, повидон К-30 94,0мг, тальк 6,0мг;
  
  Состав пленочной оболочки:
  Опадрай II 85F48105 белый 36,0мг, в том числе: поливиниловый спирт 16,884мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8,496мг, титана диоксид 4,356мг, тальк 6,264мг.
  
  
  
  
  
  
  

• Фармдействия

  Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
  
  Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
  
  Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
  
  На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

• Описание лекарственной формы

  Дозировка 500мг:
  таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
  
  Дозировки 850мг и 1000мг:
  таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
  

• Фармгруппы

  Гипогликемические синтетические и другие средства

• Фармакодинамика

  Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых людей. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками (особенно в мышечной ткани). Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенситазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект па метаболизм липидов: снижает
  концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
  
  На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни (и далее в разделе «Показания к применению») не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
  

• Фармакокинетика

  Абсорбция
  После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20–30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейна. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2мкг/мл или 15мкмоль) в плазме крови достигается через 2,5ч. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24–48ч и, как правило, не превышает 1мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50–60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
  
  Распределение
  Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63–276л.
  
  Метаболизм и выведение
  Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5ч.
  
  Нарушение функции почек
  При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.
  
  Дети
  При однократном применении в дозе 500мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых.
  При многократном применении в дозе 500мг 2 раза в сутки в течение 7 дней у детей Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0–1)
  метформина были снижены примерно на 33% и 40%, соответственно, по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом, которые получали метформин в дозе 500мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость.
  
  
  
  
  
  
  

• Показания

  -Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки;
  
  -у пациентов с ожирением: у взрослых - в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше - в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
  

• Противопоказания

  Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.
  
  Применение при нарушениях функции печени
  Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
  
  Применение при нарушениях функции почек
  Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
  
  Применение у пожилых пациентов
  Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
  
  Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
  
  В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.

• Способ применения и дозы

  Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
  
  Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях - нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
  
  Со стороны обмена веществ: очень редко - лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).
  
  Со стороны системы кроветворения: очень редко - нарушение всасывания витамина B12.
  
  Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

• Передозировка

  Симптомы: при применении метформина в дозе до 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
  Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза, лечение необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

• Взаимодействие

  При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
  
  При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
  
  У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
  
  Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции beta2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
  
  Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
  
  Одновременный прием *петлевых* диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
  
  Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
  
  Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
  
  Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.

• Особые указания

  Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
  
  Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
  
  С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
  
  Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
  
  В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
  
  При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
  
  В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 850мг, 1000мг.
  
  Упаковка па ЗАО «Канонфарма продакшн»
  
  Дозировка 500мг: по 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПBX/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 30, 60, 90, 120 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности/полиэтилена низкого давления/полиэтилентерефталата, с крышкой натягиваемой или навинчиваемой из полипропилена/полиэтилена низкого давления. Допустимо использование крышек, обеспечивающих защиту от детей и/или контроль первого вскрытия. Допустимо для контроля первого вскрытия использовать термоусадочную пленку из поливинилхлорида.
  
  По 3, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.
  
  Дозировки 850мг и 1000мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 30, 60, 90, 120 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности/полиэтилена низкого давления/полиэтилентерефталата, с крышкой натягиваемой или навинчиваемой из полипропилена/полиэтилена низкого давления. Допустимо использование крышек, обеспечивающих защиту от детей и/или контроль первого вскрытия. Допустимо для контроля первого вскрытия использовать термоусадочную пленку из поливинилхлорида.
  
  По 3, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.
  
  Производство и упаковка на ООО НПО «ФармВИЛАР»
  
  Дозировка 500мг: по 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 30, 60, 90, 120 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности/полиэтилена низкого давления/полиэтилентерефталата, с крышкой натягиваемой или навинчиваемой из полипропилена/полиэтилена низкого давления. Допустимо использование крышек, обеспечивающих защиту от детей и/или контроль первого вскрытия. Допустимо для контроля первого вскрытия использовать термоусадочную пленку из поливинилхлорида.
  
  По 3, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.
  
  Дозировки 850мг и 1000мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 30, 60, 90, 120 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности/полиэтилена низкого давления/полиэтилентерефталата, с крышкой натягиваемой или навинчиваемой из полипропилена/полиэтилена низкого давления. Допустимо использование крышек, обеспечивающих защиту от детей и/или контроль первого вскрытия. Допустимо для контроля первого вскрытия использовать термоусадочную пленку из поливинилхлорида.
  
  По 3, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.
  
  Производство и упаковка на ЗАО «Радуга Продакшн»
  
  Дозировка 500мг: по 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 3, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по
  применению в пачку из картона для потребительской тары.
  
  Дозировки 850мг и 1000мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 3, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.
  
  Производство и упаковка таблеток «ин-балк» на ООО НПО «ФармВИЛАР» или на ЗАО «Радуга Продакшн»
  
  По 3–5кг таблеток в двойной пакет из полиэтиленовой пленки.
  
  Двойные пакеты в ящик из гофрированного картона или в полимерную емкость.
  
  Упаковка контурных ячейковых упаковок «блистер-балк» на ООО НПО «ФармВИЛАР» или на ЗАО «Радуга Продакшн»
  
  Контурные ячейковые упаковки в ящик из гофрированного картона.
  

• Условия выпуска из аптек

  Отпускается по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  A10BA02 Метформин

• Международная классификация болезней

  E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

  E66 Ожирение