Амитриптилин 25мг. 50шт. таблетки покрытые оболочкой в Шагонар

Инструкция

• Фармдействия

  Угнетает обратный нейрональный захват катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Блокирует мускариновые холинергические рецепторы в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминными (Н₁) и антиадренергическими свойствами. Оказывает выраженное тимоаналептическое и седативное действие. Обладает антиневралгическим (центральное анальгетическое), противоязвенным и антибулимическим действием, эффективен при ночном недержании мочи.

• Фармгруппы

  Антидепрессанты

• Фармакодинамика

  Антидепрессивное действие развивается в течение 2–4 нед после начала применения.

• Фармакокинетика

  Абсорбция — высокая. Биодоступность при различных путях введения составляет 30–62%. Время достижения С_max после приема внутрь — 2–7,7 ч. Объем распределения — 5–10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. С_max в плазме крови — 0,04–0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (в т.ч. нортриптилин). Создает в тканях концентрации, превышающие плазменные. Связь с белками плазмы — 92–96%. Метаболизируется в печени (деметилирование, гидроксилирование) с образованием активных — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин и неактивных метаболитов. Т_1/2 из плазмы крови — 10–28 ч для амитриптилина и 16–80 ч для нортриптилина. Выводится почками (80%), частично с желчью. Полное выведение — в течение 7–14 дней. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

• Показания

  Таблетки.

  Депрессии любой этиологии (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения, фобические расстройства, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), психогенная анорексия, булимический невроз, хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

  Раствор для инъекций.

  Депрессии тяжелой степени (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях).

• Противопоказания

  Гиперчувствительность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый и восстановительный период инфаркта миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, выраженная артериальная гипертензия, острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет.

  С осторожностью следует применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе, эпилепсии, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

• Способ применения и дозы

  Внутрь (во время или после еды), в/м, в/в. Начальная доза при приеме внутрь — 0,05–0,075 г/сут в 2–3 приема, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025–0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная доза — 0,15–0,2 г (основную часть назначают на ночь).

  При тяжелой депрессии, резистентной к терапии, дозу увеличивают до 0,3 г/сут и более до максимально переносимой (для амбулаторных больных максимальная доза — 0,15 г/сут). В этом случае лечение целесообразно начинать с в/м или в/в (медленного) введения в дозе 10–30 мг до 4 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу; через 1–2 нед переходят на прием препарата внутрь. Через 2–4 нед дозу постепенно и медленно уменьшают, в случае появления признаков депрессии при снижении дозы необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3–4 нед, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

  Пожилым больным в амбулаторной практике — 0,025–0,05–0,1 (максимально) г/сут в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

  Для профилактики мигрени и при хронической боли неврогенного характера (в т.ч. длительной головной боли) — от 0,0125–0,025 до 0,1 г/сут.

  При энурезе детям старше 6 лет — 0,0125–0,025 г перед сном (не более 0,0025 г/кг).

• Побочные действия

  Холинолитические эффекты: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела (обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз).

  Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезия, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ; редко — экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменения картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

  Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — холестатическая желтуха, диарея.

  Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ, редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

  Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

  Прочие: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при длительном применении), потливость, синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

• Передозировка

  Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

  Лечение: прекращение терапии, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса, мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

• Взаимодействие

  Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Усиливает действие противопаркинсонических средств. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

  Несовместим с ингибиторами МАО (возможен летальный исход).

• Характеристика

  Таблетки от белого с сероватым или белого с кремоватым оттенком до белого с кремовым оттенком цвета.

  Прозрачная бесцветная жидкость.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N06AA09 Амитриптилин

• Международная классификация болезней

  F32 Депрессивный эпизод

  F40 Фобические тревожные расстройства

  F40.8 Другие фобические тревожные расстройства

  F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

  F50.0 Нервная анорексия

  F50.2 Нервная булимия

  F91 Расстройства поведения

  F98.0 Энурез неорганической природы

  G43 Мигрень

  R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

  R63.0 Анорексия