Тетурам 150мг. 50шт. таблетки в Омутинское с.

Инструкция

• Состав

  1 таблетка содержит:
  
  Активного вещества: Дисульфирама (тетурама) - 150 мг.
  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 2.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 23.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.85 мг, кроскармеллоза натрия - 0.85 мг, стеариновая кислота - 0.36 мг, магния стеарат - 1.44 мг.

• Фармдействия

  Антиалкогольное.

• Описание лекарственной формы

  Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской.

• Фармгруппы

  Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

• Фармакодинамика

  Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение артериального давления (АД) и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Тетурама. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
  
  Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
  
  Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
  
  T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
  
  При слабом или умеренном ухудшении функции печени метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
  
  Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
  
  До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

• Показания

  Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма. В качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III стадии), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полинейропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.
  
  С осторожностью
  
  Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  
  Препарат Тетурам противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).
  
  Период грудного вскармливания
  
  Безопасность применения препарата Тетурам в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам в период грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Лечение назначается после тщательного обследования пациента и предупреждения о последствиях и осложнениях. Пациент не должен принимать алкоголь (этанол) за 5–7 дней до начала лечения, тест на наличие этанола в крови должен быть отрицательным.
  
  Препарат принимают внутрь не более 500 мг 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме: доза постепенно снижается до 250 мг или 150 мг в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции пациента.
  
  Дисульфирам-этаноловая проба
  
  Через 7–10 дней проводят дисульфирам-этаноловую пробу (после приема 500 мг препарата пациент принимает 20–30 мл 40% этанола), при слабой дисульфирам-этаноловой реакции (возможны «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления) дозу этанола увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза 120 мл в пересчете на 40% этанол). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз этанола и/или препарата по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150–250 мг в сутки в течение 1–3 лет.
  
  Не рекомендуется проводить дисульфирам-этаноловую пробу у пациентов старше 50 лет.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: часто - дисгевзия (нарушение вкуса), нечасто - аномальный запах стула; при длительном применении дисульфирама - гастрит.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - печеночная недостаточность, фульминатный гепатит, гепатит (преимущественно цитолитический).
  
  Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, нечасто - полинейропатия; частота неизвестна - неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия; при длительном применении дисульфирама - обострение полиневрита.
  
  Со стороны психики: частота неизвестна - нервно-психические расстройства, спутанность сознания; при длительном применении дисульфирама - психозы, напоминающие алкогольные.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - артериальная гипертензия; при длительном применении дисульфирама у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - аллергический дерматит.
  
  Прочие: очень часто - астения.
  
  Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: частота неизвестна - судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние; тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным исходом), приливы крови к коже лица, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс; угнетение дыхания; тошнота, рвота; эритема; общее недомогание.
  
  При приеме этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема дисульфирама развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

• Передозировка

  Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.
  
  Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
  
  Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

• Взаимодействие

  Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел «Фармакокинетика»).
  
  Противопоказанные комбинации
  
  С этанолом
  
  Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.
  
  Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.
  
  Нежелательные комбинации
  
  С изониазидом
  
  Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
  
  С производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) Острый делирий, спутанность сознания.
  
  С фенитоином
  
  Значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применение данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.
  
  С гепатотоксичными лекарственными средствами
  
  Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных средств из-за возможного поражения печени.
  
  Комбинации, требующие осторожности
  
  С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
  
  Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
  
  С теофиллином
  
  Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.
  
  С бензодиазепинами
  
  Дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
  
  С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
  
  Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов.
  
  С рифампицином
  
  Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками.
  
  С пимозидом
  
  При одновременном применении с пимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома.
  
  С кокаином
  
  Дисульфирам ингибирует метаболизм кокаина, что может приводить к значительному увеличению концентрации кокаина и повышенному риску удлинения интервала QT.

• Особые указания

  Дисульфирам следует применять только под наблюдением врача.
  
  Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности печеночных трансаминаз. Такие исследования следует регулярно повторять в период применения дисульфирама, особенно в первые 3 месяца лечения (ежемесячно).
  
  С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями дыхательной системы.
  
  В период применения дисульфирама следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами из-за риска развития сонливости, связанной с приемом дисульфирама.

• Форма выпуска

  Таблетки 150мг 50шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N07BB01 Дисульфирам

• Международная классификация болезней

  F10.2 Синдром алкогольной зависимости

  T56.8 Других металлов