Орлистат акрихин 60мг. 42шт. капсулы в Новые Зори п.

Инструкция

• Состав

  На 1 капсулу (мг):

  Активное вещество:

  Орлистат — 60,00;

  Вспомогательные вещества:

  Целлюлоза микрокристаллическая — 28,55; карбоксиметилкрахмал натрия — 20,75; кремния диоксид коллоидный — 4,55; натрия лаурилсульфат — 1,15;

  Оболочка капсулы:

  Твердая желатиновая капсула № 3 (желатин — 47,01; титана диоксид (E171) — 0,96; индигокармин (E132) — 0,03).

• Описание лекарственной формы

  Твердые желатиновые капсулы светло-голубого цвета. Размер капсул № 3.

  Содержимое капсул — белый порошок или слегка уплотненные агломераты.

• Фармгруппы

  Другие гиполипидемические средства

• Фармакодинамика

  Орлистат — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24–48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

  У взрослых людей с индексом массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м² орлистат в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения. Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также уменьшением окружности талии.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  Абсорбция — низкая. Спустя 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация <5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

  Распределение

  Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.

  Метаболизм

  Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N‑формиллейцина).

  Выведение

  Основным путем выведения является выведение через кишечник — примерно 97% принятой дозы, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет <2% от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) — 3–5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным. Орлистат и метаболиты могут также выводиться с желчью.

• Показания

  Снижение избыточной массы тела (ИМТ ≥28 кг/м²) при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров.

• Противопоказания

  -        Повышенная чувствительность к орлистату или любому из компонентов препарата;

  -        синдром хронической мальабсорбции;

  -        холестаз;

  -        одновременное применение непрямых антикоагулянтов (варфарина);

  -        одновременное применение циклоспорина;

  -        одновременное применение ситаглиптина;

  -        беременность, период грудного вскармливания;

  -        детский возраст до 18 лет.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности.

  Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, он противопоказан в период грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, запивая водой, в рекомендуемой дозе 60 мг перед каждым основным приемом пищи, вместе с пищей или не позднее, чем через час после приема пищи. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием орлистата также можно пропустить.

  В течение 24 часов не следует принимать более 3 капсул по 60 мг.

  Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, прием орлистата следует прекратить. Лечение не должно превышать 6 месяцев.

  У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

  Особые группы пациентов

  Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

  Есть ограниченные данные о применении орлистата у лиц пожилого возраста. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется.

  Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

  Действие орлистата у лиц с печеночной и/или почечной недостаточностью не изучалось. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется.

  Деты

  Применение орлистата 60 мг противопоказано у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

• Побочные действия

  Нежелательные явления при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышением количества жира в кале. При длительной терапии орлистатом количество нежелательных явлений снижается. Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

  Со стороны желудочно-кишечного тракта

  Очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки, газы с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, неоформленный стул;

  Часто: боли в животе, недержание кала, жидкий стул, увеличение частоты дефекаций.

  Прочие

  Часто: тревожность.

  Ниже представлены побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде (частота неизвестна).

  Со стороны желудочно-кишечного тракта

  Незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.

  Со стороны почек и мочевыводящих путей

  Гипероксалурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к почечной недостаточности.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей

  Повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит, желчнокаменная болезнь.

  Прочие

  Снижение концентрации протромбина, повышение Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших орлистат совместно с антикоагулянтами; буллезная сыпь; реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия).

• Передозировка

  У лиц с нормальной массой тела и ожирением прием однократных доз орлистата (800 мг) и многократных (до 400 мг орлистата 3 раза в день на протяжении 15 дней) не вызывал нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день на протяжении 6 месяцев не сопровождался усилением нежелательных явлений.

  В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата говорилось об отсутствии нежелательных реакций, либо нежелательные реакции были подобны тем, которые наблюдались при применении орлистата в рекомендуемых дозах.

  В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

• Взаимодействие

  При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.

  При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови.

  При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов, может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина и других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

  Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, K и бета‑каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

  Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

  Орлистат может снижать абсорбцию антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и отрицательно сказываться на их эффективности. В случае получения антиретровирусной терапии следует проконсультироваться с врачом до начала приема препарата.

  С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать.

  В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

  При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

  Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.

• Особые указания

  Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орлистат‑Акрихин.

  Во время приема препарата Орлистат‑Акрихин необходимо придерживаться дробного, сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира не более 30% от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности, как во время, так и после прекращения приема препарата.

  Применение препарата Орлистат‑Акрихин приводит к увеличению содержания жира в кале уже спустя 24–48 часов после начала приема. После прекращения применения препарата Орлистат‑Акрихин содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48–72 часов.

  Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

  Прием орлистата потенциально может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, Е, K и бета‑каротин). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований, концентрация витаминов А, D, Е, K и бета‑каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.

  Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии препаратом Орлистат‑Акрихин должны проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, скорректировать дозу гипогликемических препаратов.

  Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации ОХС в плазме крови. Пациентам, принимающим гипотензивные или гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.

  В клинических исследованиях взаимодействия между контрацептивами для приема внутрь и орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность контрацептивов для приема внутрь, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.

  Пациентам с заболеванием почек необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.

  Пациентам, принимающим амиодарон, варфарин или другие антикоагулянты для приема внутрь, также следует проконсультироваться с врачом до начала терапии орлистатом, поскольку возможны изменения показателя МНО.

  Пациентам следует прекратить прием препарата Орлистат‑Акрихин и обратиться к врачу в случае появления симптомов: желтушное окрашивание склеры или кожи, кожный зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.

  При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. Если возникает это явление пациент должен проконсультироваться с врачом.

  При совместном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Пациентам, принимающим левотироксин натрия, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. может возникнуть необходимость в приеме орлистата и левотироксина натрия в разное время, а также, возможно, потребуется коррекция дозы левотироксина натрия.

  Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. они должны находиться под наблюдением в отношении возможных изменений частоты возникновения и степени выраженности судорог. В этих случаях следует рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.

  Пациенты должны проконсультироваться с врачом перед началом применения орлистата одновременно с антиретровирусными препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ‑инфекции. Орлистат может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

  Не выявлено какого-либо отрицательного влияния орлистата на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами.

• Форма выпуска

  Капсулы 60 мг.

  По 14 или 15 капсул в блистер из фольги Al/PVC/PVDC.

  3 блистера по 14 капсул или 4 блистера по 15 капсул, или 6 блистеров по 14 капсул, или 6 блистеров по 15 капсул (42 или 60, или 84, или 90 капсул соответственно) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

• Условия выпуска из аптек

  Без рецепта.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  A08AB01 Орлистат

• Международная классификация болезней

  E66 Ожирение