Состав на 1 мл.

Действующее вещество:

Ципрофлоксацина гидрохлорид — 3,49мг
в пересчете на ципрофлоксацин — 3,0мг

Вспомогательные вещества:
Динатрия эдетата дигидрат (трилонБ) — 0,4 мг
Натрия хлорид — 9,0 мг
Бензалкония хлорид  — 0,2 мг
Натрия гидроксида раствор 1М — до pH 3,5–5,5
Вода очищенная  — до 1,0 мл

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Хинолоны/фторхинолоны

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНКгиразу (топоизомеразыII и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации); нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (таккак влияет нетолько на ДНКгиразу, но и вызывает лизис
клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНКгиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providenciaspp., Morganella morganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurella
multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseriaspp.); некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila,
Brucellaspp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae);
грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcusspp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой— убактериальных клеток нетферментов, инактивирующих его.

Механизмы развития резистентности
Развитие резистентности к фторхинолонам, в частности к ципрофлоксацину, опосредуется путем изменений в генах, кодирующих минимум один из 4механизмов:

1.изменение структуры ферментов-мишеней (ДНКгиразы и топоизомеразыIV) — ферментов, задействованных в синтезе ДНК клетки;

2.нарушение проницаемости клеточной стенки;

3.активное выведение препарата из клетки (повышенная активность эффлюксных насосов);

4.опосредованные плазмидами изменения работы аминогликозид 6Nацетилтрансферазы.

Абсорбция
При местном применении быстро всасывается.

Распределение
Концентрация ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктиву 2капель 0,3%раствора каждые 2часа в течение 2дней, а затем каждые 4часа в течение 5дней колебалась от неподдающихся количественной оценке (1,0нг/мл) до 4,7нг/мл. Средняя максимальная концентрация
ципрофлоксацина в плазме крови, полученная в этом исследовании, примерно в 450раз меньше, чем после приема ципрофлоксацина внутрь в дозе 250мг.

Ципрофлоксацин широко распределяется в тканях организма, приблизительно объем распределения составляет от 1,7 до 5л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет 20–40%.

Метаболизм
Отсутствуют сведения о путях метаболизма ципрофлоксацина.

Выведение
Период полувыведения из плазмы составляет 3–5часов. Ципрофлоксацин и четыре его метаболита экскретируются с мочой и калом. Через почки элиминируется порядка 2/3 общего уровня ципрофлоксацина в плазме, в товремя через кишечник и с желчью выделяется 1/3 общего уровня ципрофлоксацина. У пациентов с нарушениями работы почек отмечается незначительное увеличение периода полувыведения ципрофлоксацина за счет внепочечных путей элиминации. Аналогично при нарушениях работы печени незначительно удлиняется период полувыведения.

Отсутствуют сведения об изучении фармакокинетических свойств ципрофлоксацина при его применении у детей.

Гиперчувствительность к действующему веществу и любому из вспомогательных веществ.
Гиперчувствительность к хинолонам.

С осторожностью
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Фертильность

При проведении исследований пероральных лекарственных форм ципрофлоксацина на животных не выявлено отрицательного влияния на фертильность. Исследований по оценке влияния ципрофлоксацина в виде инстилляций на фертильность человека не проводилось.

Беременность
Отсутствуют данные о применении ципрофлоксацина в лекарственной форме капли глазные у беременных женщин. В исследованиях на животных не получено результатов, свидетельствующих о негативном влиянии ципрофлоксацина на репродуктивную функцию. Ожидается, что системные уровни ципрофлоксацина при его применении в лекарственной форме капли глазные будут низкими.

С учетом отсутствия данных о безопасности применения при беременности, рекомендуется назначение ципрофлоксацина в период беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза от применения препарата матерью превышает возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

При пероральном применении ципрофлоксацина женщинами в период грудного вскармливания происходит его экскреция в грудное молоко. Неизвестно, экскретируется ли ципрофлоксацин вгрудное молоко при его применении в виде инстилляций, однако риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, в этом случае не может быть исключен. Следует соблюдать осторожность при применении препарата женщинам в период грудного вскармливания.

Ципрофлоксацин применяется местно. Нельзя вводить препарат субконъюнктивально или в переднюю камеру глаза. При язвах роговицы препарат необходимо закапывать, соблюдая следующие интервалы между инстилляциями (в том числе в ночное время): в первый день— по 2капли каждые 15минут в течение первых 6часов, затем по 2капли каждые 30минут в течение оставшегося времени дня. Во второй день терапии — по 2капли каждый час. С третьего по 14день терапии — по 2капли каждые 4часа. При необходимости продолжения терапии дольше 14дней подбор режима дозирования должен осуществляться лечащим врачом. При заболеваниях переднего отрезка глазного яблока препарат необходимо закапывать по следующей схеме: по 1 или 2капли в пораженный глаз (глаза) 4раза вдень. При тяжелых инфекциях режим дозирования в первые 2дня может включать инстилляции препарата по 1 или 2капли каждые 2часа в период бодрствования. Длительность терапии препаратом по заявленным показаниям недолжна превышать
21дня.

Применение в педиатрической популяции

Режим дозирования при проведении терапии у детей в возрасте старше 1года соответствует таковому у взрослых. Эффективность и безопасность применения ципрофлоксацина у детей в возрасте от 0 до 12лет была подтверждена в клинических исследованиях с участием 230 детей. Не отмечено развития серьезных нежелательных явлений в этой группе пациентов.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Отсутствуют сведения о применении ципрофлоксацина пациентами с сопутствующими заболеваниями печени и почек.

При применении препарата для уменьшения риска развития системных нежелательных реакций рекомендуется легкое надавливание пальцем на область внутреннего угла глаза впроекции слезного мешка в течение 1–2минут после инстилляции препарата.

В случае развития передозировки при местном применении в виде инстилляций необходимо промыть конъюнктивальную полость теплой водой. Не ожидается развития токсических эффектов как при местной передозировке, так и при случайном проглатывании содержимого флакона.

Специальных исследований взаимодействия с применением глазных лекарственных форм ципрофлоксацина непроводилось. Принимая во внимание низкую системную концентрацию ципрофлоксацина в плазме после инстилляции в конъюнктивальную полость, взаимодействие между совместно применяемыми с ципрофлоксацином препаратами маловероятно. В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5минут, при этом глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.

Раствор Ципрофлоксацина-Оптик несовместим с растворами лекарственных средств, имеющих значения pH 3–4, которые физически или химически нестабильны.

Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5минут. Применение препарата следует прекратить при появлении любых признаков гиперчувствительности. Пациента следует информировать о том, что если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу. В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких контактных линз следует снять их перед закапыванием и вновь одеть через
15–20минут после инстилляции препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
После применения глазных капель возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после закапывания не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капли глазные, 0,3%.

По 5мл или 10мл во флаконы-капельницы полимерные из полиэтилена высокого давления с винтовой горловиной, пробкой-капельницей из полиэтилена низкого давления и навинчиваемой крышкой с контрольным кольцом первого вскрытия из полиэтилена низкого давления или во флаконы-капельницы полимерные из полиэтилена высокого давления с винтовой горловиной, насадкой-дозатором из полиэтилена высокого давления и навинчиваемой крышкой с контрольным кольцом первого вскрытия из полипропилена, или во флаконы-капельницы полимерные из полиэтилена высокого давления с винтовой горловиной, насадкой-дозатором из полиэтилена высокого давления и навинчиваемой крышкой с контрольным кольцом
первого вскрытия из полиэтилена низкого давления.

1флакон-капельницу вместе с инструкцией по применению помещают впачку из картона.

Отпускают по рецепту.

S01AE03 Ципрофлоксацин

H10.9 Конъюнктивит неуточненныйH16.0 Язва роговицы