Левоцетиризин авва 5мг./мл. 1шт. капли 10мл флакон в Нижнеудинск

Инструкция

• Состав

  1 мл
  Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.
  Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота ледяная, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

• Фармдействия

  Противоаллергическое, антигистаминное.

• Описание лекарственной формы

  Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор. Допускается слабая опалесценция.

• Фармгруппы

  Противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]

• Фармакодинамика

  Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.
  
  Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
  
  Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
  
  Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-экссудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
  
  Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
  
  Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
  
  T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.
  
  Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
  
  Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

• Показания

  Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к левоцетиризину;
  детский возраст до 2 лет;
  почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют.
  
  Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Способ применения и дозы

  Препарат следует принимать внутрь во время приема пищи или натощак.
  Для приема препарата следует использовать чайную ложку.
  При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
  
  Рекомендуемая доза
  Рекомендованный режим дозирования у взрослых – 5 мг (20 капель) 1 раз в день.
  
  Особые группы пациентов
  Пациенты пожилого возраста
  Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста, при условии нормальной функции почек, не требуется.
  
  Пациенты с нарушением функции почек
  Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ]).
  Дозирование у пациентов с нарушением функции почек:
  Почечная недостаточность СКФ (мл/мин) Режим дозирования
  Норма ≥ 90 5 мг 1 раз в день
  Легкая 60 – 89 5 мг 1 раз в день
  Средняя 30 – 59 5 мг через 2 дня
  Тяжелая 15 – 29 (не требующие диализа) 5 мг через 3 дня
  Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на диализе < 15: прием препарата противопоказан.
  
  Пациенты с нарушением функции печени
  У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
  У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
  
  Применение у детей и подростков
  Режим дозирования у детей в возрасте от 6 лет соответствует режиму дозирования у взрослых.
  Рекомендованный режим дозирования у детей в возрасте от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза – 2,5 мг (10 капель).
  
  У детей в возрасте от 2 до 6 лет применение препарата рекомендовано после консультации с врачом и только по медицинским показаниям, требующим лечения и применения антигистаминных препаратов.
  
  Продолжительность терапии
  При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
  При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю или их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
  Имеется опыт непрерывного применения у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
  
  Если Вы забыли принять препарат Левоцетиризин АВВА
  В случае пропуска приема препарата, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Следующую дозу примите в обычное время.
  
  Если Вы прекратили прием препарата Левоцетиризин АВВА
  Прекращение приема препарата Левоцетиризин АВВА не должно иметь негативных последствий.
  Однако в редких случаях после прекращения лечения может возникнуть зуд. В этом случае Вам нужно обратиться к Вашему лечащему врачу.
  При наличии вопросов по приему препарата, обратитесь к лечащему врачу.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
  
  Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
  
  Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
  
  Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.

• Передозировка

  Симптомы: сонливость у взрослых, возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.
  
  Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

• Взаимодействие

  Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
  
  У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

• Особые указания

  Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
  
  Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
  
  Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
  
  Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.
  
  Использование в педиатрии
  
  Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Капли для приема внутрь 10мл.

• Условия выпуска из аптек

  Без рецепта.