Лестродекс 2,5мг 30шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Красноярск

Инструкция

• Состав

  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  активное вещество: летрозол 2,5 мг;
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,5 мг, крахмал кукурузный 6,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;
  пленочное покрытие: Опадрай II 85F32410 желтый (поливиниловый спирт частично гидролизованный 40%, титана диоксид (Е 171) 23,50%, макрогол 3350 20,20%, тальк 14,80%, краситель железа оксид желтый (Е 172) 1,50%)-3,5 мг.

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

• Фармгруппы

  противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор

• Фармакодинамика

  Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания ссубъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
  У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный приемлетрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.
  При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.
  Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.
  На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако, частота переломов костей у пациенток получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.
  Адьювантная терапия.летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболеваниям в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.
  Продленная адьювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.
  
  

• Фармакокинетика

  Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99,9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (ТСmax) составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа - при приёме с пищей; среднее значение максимальной концентрации (Сmax) составляет 129+20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7+18,6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой "концентрация-время" (AUC)) не изменяется.
  Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1,87+0,47 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг.
  Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
  Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 48 ч.
  Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
  При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и Т1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

• Показания

  Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии.
  Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии.
  Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
  Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу препарата;
  эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
  беременность, период лактации;
  детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для детей не установлены).
  С осторожностью
  Выраженная печеночная (класс С по шкале Чайлд-Пью) и почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат Лестродекс противопоказан к применению при беременности, и. в период лактации.
  Во время терапии препаратом Лестродекс, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи.
  Рекомендуемая доза препарата Лестродекс - по 2,5 мг 1 раз в сутки.
  В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет или до появления признаков прогрессирования заболевания.
  У пациенток с распространенным или метастатическим раком лечение препаратом Лестродекс следует продолжать до явного прогрессирования опухоли.
  Не требуется коррекция дозы для пожилых пациенток.
  Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (КК более 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Недостаточно данных при применении препарата у пациенток с КК менее 10 мл/мин или пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) (смотри разделы Меры предосторожности при применении и Фармакокинетика). При терапии препаратом Лестродекс данной группой пациенток требуется постоянное наблюдение за их состоянием.

• Побочные действия

  Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов (например, "приливы" крови к лицу, алопеция и вагинальные кровотечения).
  Частота проявления побочных реакций распределяется следующим образом: Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), иногда (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не известна.
  Инфекционные и паразитарные заболевания
  Иногда - инфекции мочевыводящих путей.
  Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)
  Иногда - боли в опухолевых очагах (не применимо при адъювантном и длительном адъювантном лечении).
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  Иногда - лейкопения.
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания
  Часто - анорексия, повышение аппетита, гиперхолестеринемия; иногда - генерализованные отеки.
  Нарушения психики
  Часто - депрессия; иногда - тревога, включая нервозность и раздражительность.
  Нарушения со стороны нервной системы
  Часто - головная боль, головокружение; иногда - сонливость, бессонница, ухудшение памяти; расстройство чувствительности (дизестезия), включая парестезию; гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
  Нарушения со стороны органа зрения
  Иногда - катаракта, раздражение глаз, нечёткое зрение;
  Нарушения со стороны сердца
  Иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия.
  Нарушения со стороны сосудов
  Иногда - тромбофлебит, включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца; редко - легочная эмболия, артериальный тромбоз, инсульт.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  Иногда - одышка, кашель.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  Часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боль в животе, стоматит, сухость во рту.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  Иногда - повышение активности "печеночных" ферментов.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  Очень часто - повышенное потоотделение; часто - алопеция; сыпь, включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь; псориазоподобные высыпания, иногда - зуд, сухость кожи, крапивница; частота не известна - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
  Очень часто - артралгия; часто - миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; иногда - артрит.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  Иногда - учащенное мочеиспускание.
  Нарушение со стороны половых органов и молочной железы
  Иногда - вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения
  Очень часто -"приливы" крови, усталость, включая астению; часто - недомогание, периферические отеки; иногда - гипертермия, сухость слизистой оболочки, жажда.
  Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
  Часто - увеличение массы тела; иногда - снижение массы тела.

• Передозировка

  Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.
  Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.

• Взаимодействие

  При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
  Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 CYP2A6 и в умеренной степени - CYP2C19. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.
  По 10 таблеток в блистер ПВХ/Алюминиевая фольга.
  По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.