Левоцетиризин 5мг. 7шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Кедровый пос.

Инструкция

• Состав

  1 табл.
  Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 63.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 30 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.
  
  Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 1.74 мг, титана диоксид - 0.75 мг, макрогол-4000 - 0.51 мг.

• Фармдействия

  Противоаллергическое, антигистаминное.

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки ядро почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]

• Фармакодинамика

  Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.
  
  Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
  
  Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
  
  Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-экссудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
  
  Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
  
  Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
  
  T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.
  
  Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
  
  Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

• Показания

  Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому вспомогательному веществу препарата.
  Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
  Детский возраст до 6 лет.
  
  С осторожностью
  
  При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).
  У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
  У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
  У пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
  При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют.
  
  Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Способ применения и дозы

  Препарат принимают внутрь проглатывая целиком во время еды или натощак запивая небольшим количеством воды.
  
  Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.
  
  Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками поэтому при применении препарата у пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности основываясь на оценке клиренса креатинина (мл/мин).
  
  Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
  
  У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.
  
  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.
  
  Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.
  
  Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
  
  Продолжительность приема препарата:
  
  При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
  
  При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
  
  Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата Левоцетиризин в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
  
  Если вы принимаете или недавно принимали другие препараты сообщите об этом лечащему врачу.
  
  Если Вы забыли принять препарат не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной примите следующую дозу в обычное время.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
  
  Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
  
  Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
  
  Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.

• Передозировка

  Симптомы: сонливость (у взрослых) вначале могут появиться возбуждение и беспокойство затем сменяющиеся сонливостью (у детей).
  
  Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

• Взаимодействие

  Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
  
  При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирин азитромицином циметидином диазепамом эритромицином глипизидом кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
  
  При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
  
  В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%).
  
  У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

• Особые указания

  Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.
  Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.
  При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
  Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.
  Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.
  Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
  
  Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг 7шт.

• Условия выпуска из аптек

  Без рецепта.