Бусерелин депо 3,75мг. 1шт. лиофилизат для приготовления суспензий в Каа-Хем

Инструкция

• Состав

  Состав на один флакон:
  Действующее вещество:
  Бусерелина ацетат 3,93 мг
  в пересчете на бусерелин 3,75 мг
  Вспомогательные вещества:
  DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 200 мг
  Маннитол 85,0 мг
  Кармеллоза натрия 30,0 мг
  Полисорбат 80 2,0 мг
  Растворитель для приготовления суспензии (Маннитол раствор для инъекций 0,8 %)
  Состав на 1 мл:
  Маннитол 8,0 мг
  Вода для инъекций до 1,0 мл

• Описание лекарственной формы

  Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

• Фармгруппы

  Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

• Фармакодинамика

  Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
  Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

• Фармакокинетика

  Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

• Показания

  Гормонозависимый рак предстательной железы;
  Рак молочной железы;
  Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  Миома матки;
  Гиперпластические процессы эндометрия;
  Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

• Противопоказания

  Беременность;
  Период кормления грудью;
  Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

• Способ применения и дозы

  При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы - 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача; При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели.
  Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4 - 6 мес.;
  При лечении миомы матки - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели.
  Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;
  При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) - 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 - 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12 - 15 дней после инъекции Бусерелина - депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм,
  начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

• Побочные действия

  Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек. Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
  Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза
  У женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко - менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).
  У мужчин, при лечении рака предстательной железы - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны "приливы", усиленное потоотделение и снижение потенции(редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, "почечные" отеки - отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
  Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

• Передозировка

  В настоящее время о случаях передозировки препаратом "Бусерелин-депо" не сообщалось.

• Взаимодействие

  Одновременное применение препарата "Бусерелин-депо" с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
  При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

• Форма выпуска

  Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, 3,75 мг.
  Упаковка:
  Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, помещают во флаконы темного стекла нейтрального стекла или темного стекла первого гидролитического класса, укупоренные пробками лиофильными из бромбутилового каучука и обкатанные алюминиево-пластиковыми колпачками. На флаконы наклеивают самоклеящуюся этикетку.
  По 2,0 мл растворителя (маннитол раствор для инъекций 0,8 %) помещают в ампулы из бесцветного нейтрального стекла или из стекла первого гидролитического класса, имеющие кольцо натяжения для вскрытия или точку разлома. На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.
  В контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из полиэтилентерефталата и покровного материала помещают:
  - 1 флакон с препаратом;
  - 1 ампулу с растворителем (2 мл);
  - 1 шприц однократного применения вместимостью 5 мл;
  - 1 стерильную иглу для инъекции размером 0,8 мм х 40 мм (упакованную в упаковку в комплекте со шприцем);
  - 1 стерильную иглу для растворителя размером 1, мм х 50 мм;
  - 2 спиртовые салфетки.
  На покровный материал наклеивают этикетку самоклеящуюся.
  1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
  На пачку наносят маркировку типографским способом.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.