Цетиризин вертекс 10мг./мл. капли для внутреннего применения 20мл. флакон в Ембаево с.

Инструкция

• Состав

  1 мл капель содержит:
  
  действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,00 мг;
  
  вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 125,00 мг; глицерол (глицерин) - 106,25 мг; натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) - 15,00 мг; натрия сахаринат - 10,00 мг; вода очищенная - до 1,00 мл.

• Фармдействия

  Антигистаминное, противоаллергическое.

• Описание лекарственной формы

  Бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий раствор со слабым характерным запахом.

• Фармгруппы

  Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

• Фармакодинамика

  Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
  
  В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.
  
  Клиническая эффективность и безопасность
  
  Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
  
  Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
  
  В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
  
  Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитами.
  
  Дети
  
  В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина при его неоднократном применении.
  
  В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме "сироп" с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
  
  Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  
  Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
  
  Различные фармакокинетические параметры, такие как Сmaх и площадь под кривой "концентрация-время" имеют однородный характер. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
  
  Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
  
  Распределение
  
  Цетиризин на 93±0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
  
  Метаболизм
  
  Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
  
  Выведение
  
  Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
  
  При приеме в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
  
  Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
  
  Фармакокинетика у особых групп пациентов
  
  Пациенты пожилого возраста
  
  У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами не пожилого возраста.
  
  Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
  
  Дети
  
  Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижен до 3,1 часа.
  
  Пациенты с нарушениями функции печени
  
  У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг Т1/2 увеличивается на 50%, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в том случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
  
  Пациенты с нарушениями функции почек
  
  У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
  
  У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
  
  Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы").
  
  Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

• Показания

  Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения:
  
  - назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
  
  - симптомов хронической идиопатической крапивницы.
  
  Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или приоизводным пиперазина, а также к другим компонентам препарата;
  Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
  Детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности);
  Беременность.
  
  С осторожностью:
  Пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
  
  Хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
  
  Эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
  
  Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел "Особые указания");
  
  Детский возраст до 1 года;
  
  Период грудного вскармливания;
  
  При одновременном применении с алкоголем.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  
  При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
  
  Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
  
  Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности.
  
  Период грудного вскармливания
  
  Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.
  
  Фертильность
  
  Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.
  
  Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.
  
  Раствор следует принимать сразу после приготовления.
  
  Взрослые
  
  10 мг (20 капель) 1 раз в день.
  
  Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
  
  Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
  
  Применение у особых групп пациентов
  
  Пациенты пожилого возраста
  
  Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
  
  Пациенты с почечной недостаточностью
  
  Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика"), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).
  
  КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
  
  КК (мл/мин) =[140 - возраст (полных лет)] х масса тела (кг) / [72 х КК сыворот (мг/дл)]
  
  КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение КК для мужчин на 0,85.
  
  Дозирование у взрослых пациентов с нарушением функции почек приведено в в таблице.
  
  Степень почечной недостаточности
  
  КК (мл/мин)
  
  Режим дозирования
  
  Норма
  
  ≥80
  
  10 мг (20 капель) в сутки
  
  Легкая
  
  50-79
  
  10 мг (20 капель) в сутки
  
  Средняя
  
  30-49
  
  5 мг (10 капель) 1 раз в сутки
  
  Тяжелая
  
  10-29
  
  5 мг (10 капель) через день
  
  Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на гемодиализе
  
  < 10
  
  Прием препарата противопоказан
  
  Пациенты с нарушением функции печени
  
  Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
  
  Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности
  
  Рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
  
  Дети
  
  Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
  
  Дети от 6 месяцев до 12 месяцев
  
  2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
  
  Дети от 1 года до 6 лет
  
  2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
  
  Дети от 6 до 12 лет
  
  5 мг (10 капель) 2 раза в день.
  
  Дети старше 12 лет
  
  10 мг (20 капель) 1 раз в день.
  
  Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
  
  Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

• Побочные действия

  Данные, полученные в клинических исследованиях
  
  Обзор
  
  Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
  
  Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Hi-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
  
  Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
  
  Перечень нежелательных побочных реакций
  
  Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
  
  Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:
  
  Нежелательные реакции
  
  Цетиризин 10 мг
  
  (n=3260)
  
  Плацебо
  
  (n=3061)
  
  Общие нарушения и реакции в месте введения
  
  Утомляемость
  
  1,63%
  
  0,95%
  
  Нарушения со стороны нервной системы
  
  Головокружение
  
  1,10%
  
  0,98%
  
  Головная боль
  
  7,42%
  
  8,07%
  
  Желудочно-кишечные нарушения
  
  Боль в животе
  
  0,98%
  
  1,08%
  
  Сухость во рту
  
  2,09%
  
  0,82%
  
  Тошнота
  
  1,07%
  
  1,14%
  
  Психические нарушения
  
  Сонливость
  
  9,63%
  
  5,00%
  
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  
  Фарингит
  
  1,29%
  
  1,34%
  
  Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
  
  Дети
  
  В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
  
  Нежелательные реакции
  
  Цетиризин
  
  (n=1656)
  
  Плацебо
  
  (n=1294)
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  
  Диарея
  
  1,0%
  
  0,6%
  
  Нарушения психики
  
  Сонливость
  
  1,8%
  
  1,4%
  
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  
  Ринит
  
  1,4%
  
  1,1%
  
  Общие расстройства и нарушения в месте введения
  
  Утомляемость
  
  1,0%
  
  0,3%
  
  Опыт пострегистрационного применения
  
  Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
  
  Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
  
  очень часто ≥1/10;
  
  часто от ≥ 1/100 до < 1/10;
  
  нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;
  
  редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;
  
  очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
  
  частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
  
  очень редко - тромбоцитопения.
  
  Нарушения со стороны иммунной системы:
  
  редко - реакции гиперчувствительности;
  
  очень редко - анафилактический шок.
  
  Нарушения метаболизма и питания:
  
  редко - повышение массы тела;
  
  частота неизвестна - повышение аппетита.
  
  Психические нарушения:
  
  нечасто - возбуждение;
  
  редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации;
  
  частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
  
  Нарушения со стороны нервной системы:
  
  нечасто - парестезии; редко - судороги;
  
  очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;
  
  частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
  
  Нарушения со стороны органа зрения:
  
  очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;
  
  частота неизвестна - васкулит.
  
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
  
  частота неизвестна - вертиго.
  
  Нарушения со стороны сердца:
  
  редко - тахикардия.
  
  Желудочно-кишечные нарушения:
  
  нечасто - диарея.
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
  
  редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина);
  
  частота неизвестна - гепатит.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  
  нечасто - сыпь, зуд;
  
  редко - крапивница;
  
  очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема;
  
  частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез.
  
  Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
  
  частота неизвестна - артралгия.
  
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
  
  очень редко - дизурия, энурез;
  
  частота неизвестна - задержка мочи.
  
  Общие нарушения и реакции в месте введения:
  
  нечасто - астения, недомогание;
  
  редко - периферические отеки.
  
  Описание отдельных нежелательных реакций
  
  После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.
  
  Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• Передозировка

  Симптомы
  
  После однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочи, диарея, недомогание.
  
  Лечение
  
  Немедленно после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

• Взаимодействие

  Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
  
  Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками.
  
  Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
  
  В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное, повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16%, а также на -10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
  
  После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8%) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
  
  Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.
  
  Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

• Особые указания

  Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):
  
  - синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
  
  - злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
  
  - молодой возраст матери (19 лет и моложе);
  
  - злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
  
  - дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
  
  - недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
  
  - при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
  
  У пациентов с повреждениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.
  
  Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
  
  Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
  
  После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. 20мл

• Условия выпуска из аптек

  Без рецепта.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  R06AE07 Цетиризин

• Международная классификация болезней

  H10.1 Острый атопический конъюнктивит

  J30 Вазомоторный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  L29 Зуд

  L30.9 Дерматит неуточненный

  L50 Крапивница

  L50.1 Идиопатическая крапивница

  T78.3 Ангионевротический отек