Действующим веществом является: бисопролол.
Каждая таблетка содержит 10 мг бисопролола фумарата.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон К-30, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил® 300), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль).
Препарат БИСОПРОЛОЛ содержит лактозу (см. раздел 2).

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Таблетку можно разделить на равные дозы.

бета1-адреноблокатор селективный

Бисопролол — селективный бета1‑адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1‑адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозин-трифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2‑адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альф‑адренорецепторов и устранения стимуляции бета2‑адренорецепторов), через 1–3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета‑адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2‑адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен (на уровне 10–15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Связь с белками плазмы крови около 30%. Объем распределения — 3,5 л/кг. Общий клиренс — приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2–3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая. Период полувыведения из плазмы крови (10–12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 ч после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% — через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Препарат БИСОПРОЛОЛ применяется у взрослых с 18 лет по показаниям:
- артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление);
- ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия (болевой синдром в грудной клетке, который развивается из-за сужения или закупорки основных артерий, кровоснабжающих сердце);
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (заболевание, при котором сердце оказывается неспособным перекачивать достаточное количество крови для обеспечения организма кислородом).

Не принимайте препарат БИСОПРОЛОЛ:
- если у Вас аллергия на бисопролол или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
- если у Вас острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии (тяжелые нарушения работы сердца, предполагающие экстренную госпитализацию);
- если у Вас кардиогенный шок (крайняя степень сердечной недостаточности);
- если у Вас атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (нарушение работы сердца, приводящее к расстройству сердечного ритма), без электрокардиостимулятора;
- если у Вас синдром слабости синусового узла (группа нарушений ритма и проводимости сердца);
- если у Вас синоатриальная блокада (вариант нарушения сердечного ритма и проводимости);
- если у Вас выраженная брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений (ЧСС) ниже 60 уд/мин) до начала терапии;
- если у Вас выраженная артериальная гипотензия (снижение артериального давления (АД), при котором систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
- если у Вас тяжелая форма бронхиальной астмы (хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей);
- если у Вас выраженное нарушение периферического артериального кровообращения или синдром Рейно (спазм сосудов кистей или стоп в ответ на холод или эмоциональный стресс);
- если у Вас феохромоцитома (гормонально активная опухоль) (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- если у Вас метаболический ацидоз (опасное для жизни состояние, при котором нарушается кислотно-щелочной баланс в организме).
Дети и подростки
Препарат БИСОПРОЛОЛ не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Во всех случаях режим приема и дозу Вам индивидуально подберет врач.
Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата БИСОПРОЛОЛ 1 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата БИСОПРОЛОЛ 1 раз в сутки.
При выраженных нарушениях функции почек и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение препаратом БИСОПРОЛОЛ проводится в соответствии со схемой, назначенной Вам лечащим врачом.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки.
Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг один раз в сутки.
Путь и (или) способ введения
Внутрь.
Один раз в сутки, утром, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Продолжительность терапии
Принимайте препарат ежедневно, без перерыва, как Вам назначил лечащий врач.
Продолжительность лечения препаратом для Вас определит лечащий врач.
Если Вы забыли принять препарат БИСОПРОЛОЛ
Вы должны принимать препарат с частотой, назначенной Вам лечащим врачом, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Тем не менее, если Вы забыли принять препарат БИСОПРОЛОЛ, примите следующую дозу в обычное время.
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если Вы прекращаете прием препарата БИСОПРОЛОЛ
Не следует резко прекращать прием бисопролола, пока Ваш врач Вам не рекомендовал. В противном случае Ваше состояние может стать намного хуже.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат БИСОПРОЛОЛ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Если Вы заметили любую из перечисленных ниже нежелательных реакций - прекратите прием препарата БИСОПРОЛОЛ и немедленно обратитесь к врачу, Вам может потребоваться медицинская помощь:
Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000:
- Реакции гиперчувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов и ангионевротический отек.
Другие нежелательные реакции:
Очень часто - могут возникать у более чем 1 человека из 10:
- Брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений у пациентов с ХСН).
Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:
- Головокружение;
- Головная боль;
- Усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН);
- Ощущение похолодания или онемения в конечностях;
- Выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН;
- Тошнота;
- Рвота;
- Диарея;
- Запор;
- Астения (слабость у пациентов с ХСН);
- Повышенная утомляемость.
Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100:
- Депрессия;
- Бессонница;
- Нарушение работы сердца (нарушение атриовентрикулярной проводимости);
- Брадикардия (замедление сердцебиения у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией);
- Усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией);
- Внезапное снижение артериального давления вследствие резкого изменения положения тела (ортостатическая гипотензия);
- Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе;
- Мышечная слабость;
- Судороги мышц;
- Астения (слабость у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000:
- Галлюцинации;
- Ночные кошмары;
- Потеря сознания;
- Уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз);
- Нарушения слуха;
- Аллергический насморк (ринит);
- Воспаление печени (гепатит);
- Нарушение потенции (эректильная дисфункция);
- Повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).
Очень редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000:
- Воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит);
- Выпадение волос (алопеция).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас при приеме препарата БИСОПРОЛОЛ возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о возникновении нежелательных реакций в информационную базу данных по нежелательным реакциям напрямую через РОСЗДРАВНАДЗОР.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Если Вы приняли препарата БИСОПРОЛОЛ больше, чем следовало
Если Вы приняли препарата БИСОПРОЛОЛ больше, чем следовало, у Вас могут возникнуть следующие симптомы: нарушение сердечного ритма, снижение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, нарастание отеков, затруднение дыхания, снижение уровня глюкозы (сахара) в крови, цианоз (синюшность) губ, ногтей пальцев или ладоней, головокружение, обморок, судороги. Прекратите прием препарата БИСОПРОЛОЛ и немедленно обратитесь к врачу или в ближайший пункт скорой помощи, если у Вас возникли вышеперечисленные симптомы.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные препараты.
Сообщите своему врачу, если Вы принимаете такие препараты, как:
• антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон);
• блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (например, верапамил, дилтиазем);
• БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин);
• гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин);
• финголимод (препарат для лечения рассеянного склероза);
• антиаритмические средства III класса (например, амиодарон);
• бета-адреноблокаторы местного действия - глазные капли для лечения глаукомы;
• парасимпатомиметики;
• сердечные гликозиды;
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);
• бета-адреномиметики (например, изопреналин, добутамин);
• адреномиметики (например, норэпинефрин, эпинефрин);
• антигипертензивные средства, а также другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины);
• мефлохин (противомалярийное, противопротозойное средство);
• ингибиторы моноаминоксидазы (МАО);
• алкалоиды спорыньи (например, эрготамин);
• гипогликемичекие препараты. Препарат БИСОПРОЛОЛ не влияет на способность управлять автотранспортом, согласно результатам исследования, у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Перед приемом препарата БИСОПРОЛОЛ проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
- у Вас период проведения десенсибилизирующей терапии (лечение, направленное на снижение чувствительности организма к каким-либо аллергенам);
- у Вас стенокардия Принцметала (заболевание, характеризующееся приступами загрудинных болей, возникающих вследствие спазма сосудов, питающих сердце);
- у Вас гипертиреоз (патологическое состояние, вызванное избытком гормонов щитовидной железы);
- у Вас сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;
- у Вас атриовентрикулярная блокада I степени (нарушение работы сердца, приводящее к расстройству сердечного ритма);
- у Вас выраженная почечная недостаточность (нарушение функции почек, клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);
- у Вас выраженное нарушение функции печени;
- у Вас псориаз (неинфекционное воспалительное заболевание кожи);
- у Вас рестриктивная кардиомиопатия (поражение сердца, приводящее к нарушению его работы);
- у Вас врожденный порок сердца или порок клапана сердца с выраженным гемодинамическим нарушением (дефекты в строении сердца и/или крупных сосудов, присутствующие с рождения);
- у Вас ХСН с инфарктом миокарда (повреждение мышцы сердца, вследствие нарушения поступления к нему крови) в течение последних 3 месяцев;
- у Вас нарушение периферического артериального кровообращения (нарушения поступления крови к органам) легкой и умеренной степени;
- у Вас тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) (заболевание легких, которое характеризуется воспалением дыхательных путей и отеком бронхов);
- у Вас нетяжелая форма бронхиальной астмы;
- у Вас бронхоспазм (в анамнезе) (патологическое состояние, при котором затрудняется дыхание);
- у Вас аллергические реакции (в анамнезе);
- Вам предстоит обширное хирургическое вмешательство с применением общей анестезии;
- Вы соблюдаете строгую диету;
- Вы беременны;
- у Вас период грудного вскармливания.
Если Вы пользуетесь контактными линзами, необходимо учитывать, что на фоне применения препарата БИСОПРОЛОЛ возможно снижение продукции слезной жидкости.
Не следует резко прерывать лечение препаратом БИСОПРОЛОЛ или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению работы сердца.
Препарат БИСОПРОЛОЛ содержит лактозу
Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг - 30 шт в уп., вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По рецепту.