Целекоксиб велфарм 200мг. 10шт. капсулы для внутреннего применения в Екатеринбург

Инструкция

• Состав

  1 капс.
  активное вещество: целекоксиб 200 мг
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.
  Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, желатин.

• Фармдействия

  Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.

• Описание лекарственной формы

  Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Нестероидный противовоспалительный препарат [НПВС — Коксибы]

• Фармакодинамика

  Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg), в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
  
  Влияние на функцию почек
  
  Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11- дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.и пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  
  При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме крови после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.
  
  Распределение
  
  Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.
  
  Метаболизм
  
  Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием изофермента цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов.
  
  Выведение
  
  Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 % соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, Т1/2) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях.
  
  Влияние приема пищи
  
  Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %.
  
  Фармакокинетика у особых групп пациентов
  
  Пожилые пациенты
  
  У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы.
  
  Расовая принадлежность
  
  У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны.
  
  Пациенты с нарушением функции печени
  
  Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.
  
  Пациенты с нарушением функции почек
  
  У пожилых пациентов со снижением СКФ > 65 мл/мин/1,73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.

• Показания

  Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
  болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);
  лечение первичной дисменореи.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе); период после проведения операции аортокоронарного шунтирования; эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по
  классификации NYHA); клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; субарахноидальное кровоизлияние; беременность, период грудного вскармливания; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие
  заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет.
  
  С осторожностью
  
  Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; тяжелые соматические заболевания; длительное применение НПВП; одновременное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2C9; пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела; туберкулез; курение; алкоголизм.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
  Рекомендуемая доза:
  Врач назначит Вам минимально возможный короткий курс лечения в минимально эффективной дозе препарата.
  Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме 400 мг.
  Симптоматическое лечение остеоартроза
  Рекомендованная доза препарата ЦЕЛЕКОКСИБ ВЕЛФАРМ составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема.
  Симптоматическое лечение ревматоидного артрита
  Рекомендованная доза препарата ЦЕЛЕКОКСИБ ВЕЛФАРМ составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.
  Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита
  Рекомендованная доза препарата ЦЕЛЕКОКСИБ ВЕЛФАРМ составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема.
  У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки.
  Лечение болевого синдрома
  Рекомендованная начальная доза препарата ЦЕЛЕКОКСИБ ВЕЛФАРМ составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день.
  В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
  Лечение первичной дисменореи
  Рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день.
  В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
  Если у Вас есть проблемы с печенью и/или почками, то Ваш лечащий врач может либо снизить дозу для Вас, либо оставить неизменной.
  Изменение дозы для пожилых пациентов обычно не требуется, однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с самой низкой рекомендованной дозы.
  При одновременном применении флуконазола и целекоксиба следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое.
  Путь и (или) способ введения
  Внутрь.
  Капсулу проглатывайте целиком, не открывая и не разжевывая и запивайте стаканом воды, независимо от приема пищи.
  Продолжительность терапии
  Препарат ЦЕЛЕКОКСИБ ВЕЛФАРМ следует применять минимально возможным коротким курсом в минимально эффективной дозе препарата. Продолжительность лечения препаратом определит для Вас лечащий врач.
  Если Вы забыли принять препарат ЦЕЛЕКОКСИБ ВЕЛФАРМ
  Если Вы пропустили прием препарата ЦЕЛЕКОКСИБ ВЕЛФАРМ, примите следующую дозу в соответствии с установленной врачом схемой. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную капсулу.
  При наличии вопросов по применению препарата ЦЕЛЕКОКСИБ ВЕЛФАРМ обратитесь к лечащему врачу.

• Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; иногда - усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко - проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
  
  Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения - желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.
  
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.
  
  Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
  
  Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
  
  Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
  
  Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
  
  Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла.
  
  Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит.
  
  Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

• Передозировка

  Если Вы приняли препарата ЦЕЛЕКОКСИБ ВЕЛФАРМ больше, чем следовало, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

• Взаимодействие

  При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.
  
  Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
  
  Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
  
  При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами (например, с препаратами кумарина) возможно увеличение протромбинового времени.
  
  Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.
  
  Ингибирование синтеза простагландинов под влиянием целекоксиба может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II.
  
  У пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т.ч. у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.
  
  Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
  
  Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. к. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
  
  Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
  
  Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
  
  Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
  
  Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.
  
  Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта.
  
  Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
  
  Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.

• Особые указания

  Перед приемом препарата ЦЕЛЕКОКСИБ проконсультируйтесь с лечащим врачом.
  
  Расскажите врачу, если что-то из перечисленного ниже относится к Вам:
  
  если у Вас есть заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, когда-либо было кровотечение), если Вы знаете, что у Вас в желудке есть инфекция, вызванная Helicobacter pylori;
  если Вы принимаете такие препараты, как: препараты, применяемые для предупреждения образования тромбов в сосудах (варфарин, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), стероидные препараты для лечения воспаления (пероральные глюкокортикостероиды, например, преднизолон), мочегонные препараты (диуретики), препараты для лечения депрессии (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксин (препарат, применяемый для лечения сердечной недостаточности);
  если у Вас есть задержка жидкости в организме и развиваются отеки;
  если у Вас есть нарушения функции печени средней степени тяжести, когда-либо были заболевания печени, есть врожденное заболевание печени (печеночная порфирия);
  если у Вас есть заболевание почек, когда они не справляются со своей работой – хроническая почечная недостаточность (когда клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин);
  если у Вас значительно снижен объем крови в организме (такое бывает, например, после хирургической операции или после значительного кровотечения);
  если у Вас есть заболевания сердечно-сосудистой системы, высокое артериальное давление (артериальная гипертензия);
  если у Вас есть заболевания сосудов головного мозга (цереброваскулярные заболевания);
  если у Вас повышен уровень холестерина и/или жиров в крови (дислипидемия, гиперлипидемия);
  если у Вас повышенная концентрация глюкозы в крови (сахарный диабет);
  если у Вас есть заболевания крупных сосудов (периферических артерий);
  если Вы принимаете препараты, так называемые ингибиторы изофермента CYP2C9;
  если врач когда-либо говорил Вам, что Ваш организм плохо перерабатывает лекарства (что Вы являетесь медленным метаболизатором);
  если Вы длительно принимаете какие-либо нестероидные противовоспалительные препараты (препараты от боли и воспаления);
  если у Вас есть другие тяжелые (соматические) заболевания;
  если Вы находитесь в пожилом возрасте (в том числе если принимаете мочегонные препараты (диуретики), если Вы ослаблены и имеете низкую массу тела);
  если Вы курите;
  если у Вас есть туберкулез;
  если Вы страдаете от алкоголизма.
  Препарат содержит лактозу
  
  Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
  
  Если у Вас есть проблемы с печенью и/или почками, то Ваш лечащий врач может либо снизить дозу для Вас, либо оставить неизменной.
  Изменение дозы для пожилых пациентов обычно не требуется, однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с самой низкой рекомендованной дозы.
  При одновременном применении флуконазола и целекоксиба следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
  
  Препарат Целекоксиб может вызвать головокружение и некоторые другие нежелательные реакции. Поэтому соблюдайте осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

• Форма выпуска

  Капсулы 200мг 10шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.