Активное вещество: валсартан 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 45 мг, повидон К30 - 2.5 мг, крахмал картофельный - 27.5 мг, кроскармеллоза натрия - 5 мг, тальк - 3.75 мг, магния стеарат - 1.25 мг.;

оболочка: opadry® II Розовый: гипромеллоза - 1.36 мг, лактозы моногидрат - 1.12 мг, титана диоксид - 1.0348 мг, макрогол 0.48 мг, краситель железа оксид красный - 0.0036 мг, краситель железа оксид желтый - 0.0012 мг, индигокармина алюминиевый лак - 0.0004 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с розоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Валсартан подавляет прессорный эффект инфузий ангиотензина II. Пероральная доза 80 мг подавляет прессорный эффект примерно на 80% на пике, при этом ингибирование примерно на 30% сохраняется в течение 24 ч. Информация о влиянии бóльших доз отсутствует.

Устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II вызывает 2–3-кратное повышение уровня ренина в плазме и, как следствие, повышение концентрации ангиотензина II в плазме у пациентов с гипертензией. После приема валсартана наблюдалось минимальное снижение уровня альдостерона в плазме и очень небольшое влияние на уровень калия в сыворотке.

В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией со стабильной почечной недостаточностью и пациентов с реноваскулярной гипертензией валсартан не оказывал клинически значимого влияния на СКФ, фракцию фильтрации, клиренс креатинина или почечный плазмоток.

В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией валсартан не оказывал заметного влияния на уровни общего Хс, триглицеридов натощак, глюкозы в сыворотке натощак или мочевой кислоты.

Cmax валсартана в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема. Валсартан демонстрирует биэкспоненциальную кинетику распада после в/в введения со средним Т1/2 около 6 ч. Абсолютная биодоступность — около 25% (от 10 до 35%). Биодоступность в виде суспензии в 1,6 раза больше, чем в виде таблеток. При приеме в виде таблеток пища снижает экспозицию (измеренную по AUC) валсартана примерно на 40% и Cmax в плазме примерно на 50%. Значения AUC и Cmax валсартана увеличиваются приблизительно линейно с увеличением дозы в пределах клинического диапазона доз. Валсартан не кумулирует в плазме крови после многократного применения.

Метаболизм и выведение
Валсартан при приеме внутрь в виде раствора преимущественно выводится с фекалиями (около 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). Выведение осуществляется в основном в неизмененном виде, только около 20% дозы — в виде метаболитов. Основным метаболитом, составляющим около 9% дозы, является валерил-4-гидроксивалсартан. Исследования метаболизма in vitro с участием рекомбинантных изоферментов CYP цитохрома Р450 показали, что за образование валерил-4-гидроксивалсартана отвечает изофермент CYP2C9. Валсартан не ингибирует изоферменты CYP цитохрома Р450 в клинически значимых концентрациях. Взаимодействие, опосредованное CYP 450, валсартана и ЛС, принимаемых одновременно, маловероятно из-за низкой степени метаболизма.

После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, почечный клиренс — 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса).

Распределение
Vd валсартана после в/в введения в равновесном состоянии небольшой (17 л), что указывает на то, что валсартан не распределяется в тканях широко. Связывание валсартана с белками сыворотки крови высокое (95%), в основном с альбумином сыворотки.

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов
Педиатрические пациенты. В исследовании у педиатрических пациентов с гипертензией (n=26, от 1 года до 16 лет), получавших однократные дозы суспензии валсартана (в среднем от 0,9 до 2 мг/кг), значения клиренса (л/ч/кг) валсартана у детей были сходными с таковыми у взрослых.

Гериатрические пациенты. Экспозиция валсартана (измеренная по AUC) у пожилых людей выше на 70%, а Т1/2 больше на 35%, чем у молодых. Корректировка дозы не требуется.

Пол. Фармакокинетика валсартана существенно не различается у мужчин и женщин.

Сердечная недостаточность. Среднее время достижения Cmax и Т1/2 валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью схожи с теми, которые наблюдаются у здоровых добровольцев. Значения AUC и Cmax валсартана линейно увеличиваются и почти пропорциональны увеличению дозы в пределах клинического диапазона доз (от 40 до 160 мг 2 раза в день). Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Кажущийся клиренс валсартана после перорального приема составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на кажущийся клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Почечная недостаточность. Нет очевидной корреляции между функцией почек (измеренной по клиренсу креатинина) и экспозицией валсартана (измеренной по AUC) у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Следовательно, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести. Исследования у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) не проводили. Валсартан не выводится из плазмы при гемодиализе. При тяжелой почечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при дозировании валсартана.

Печеночная недостаточность. В среднем у пациентов с хроническим заболеванием печени от легкой до умеренной степени экспозиция валсартана (оцененная по значениям AUC) вдвое выше по сравнению с экспозицией у здоровых добровольцев (с учетом возраста, пола и массы тела). Как правило, у пациентов с заболеванием печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Следует проявлять осторожность у пациентов с заболеванием печени.

Взрослые
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
- для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Дети и подростки
- артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

- Повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата;
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;
- одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела;
- одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
- возраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия;
- возраст от 6 до 18 лет - по всем показаниям, кроме артериальной гипертензии (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ.
Принимать с осторожностью при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, первичном гиперальдостеронизме, при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота), у пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин (нет клинических данных), у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет и КК менее 30 мл/мин, в том числе находящиеся на гемодиализе, у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени билиарного и небилиарного генеза без явлений холестаза, у пациентов с ХСН III-IVфункционального класса (по NYHA), функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), у пациентов с митральным или аортальным стенозом, у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, а также у пациентов после трансплантации почки.
Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение АРА II c ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Не рекомендуется применять валсартан одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.

Противопоказан для возраста до 18 лет, при беременности и кормлению грудью.

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно.
При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Симптомы: при передозировке основным проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов.
При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной систем, ОЦК и количества выделяемой мочи. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 40мг. №30 шт.

По рецепту.