Ницерголин 4мг. 5шт. лиофилизат для приготовления раствора для инъекций ампула + растворитель в Чадан

Инструкция

• Состав

  1 амп препарата:
  Действующее вещество: Ницерголин - 4,0 мг;
  Вспомогательные вещества: винная кислота 1.04 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 30 мг.
  
  На 1 мл растворителя:
  Действующее вещество: Натрия хлорид - 9,0 мг;
  Вспомогательное вещество: Вода для инъекций - до 1,0 мл.

• Фармдействия

  Альфа-адренолитическое, вазодилатирующее, улучшающее мозговое кровообращение.

• Описание лекарственной формы

  Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Альфа-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
  Альфа-адреноблокатор [Корректоры нарушений мозгового кровообращения]

• Фармакодинамика

  Ницерголин — производное эрголина — улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие.
  У больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой "концентрация - время" (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
  
  Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - через кишечник. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1деметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.

• Показания

  Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
  острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно; синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
  в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата;
  недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  кровотечение;
  выраженная брадикардия;
  ортостатическая гипотензия;
  непереносимость галактозы;
  дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  беременность;
  грудное вскармливание;
  детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
  
  С осторожностью
  
  гиперурикемия или подагра в анамнезе в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В период беременности применение препарата противопоказано.
  
  На время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

• Способ применения и дозы

  Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки.
  
  4 мг препарата растворяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 0,9%, полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл.
  
  Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг, вводят капельно, при необходимости введение можно повторять несколько раз в день.
  
  4 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы 5%, 10%, приготовленный раствор имеет концентрацию соответственно 0,04 мг/мл и 0,08 мг/мл.
  
  Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг, вводят в течение 2 минут.
  
  4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9%, приготовленный раствор имеет концентрацию 0,4 мг/мл.
  
  Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.
  
  Доза, продолжительность лечения, путь введения зависят от характера и тяжести заболевания. Предпочтительно начинать лечение с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием препарата.
  
  При хронической почечной недостаточности (креатинин сыворотки 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется назначать в более низких дозах.

• Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы, системы органов кроветворения и гемостаза: ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей, выраженное снижение артериального давления.
  
  Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, ощущение усталости, возбуждение, беспокойство, обморок.
  
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.
  
  Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевой кислоты в крови (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии).
  
  Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.
  
  Со стороны кожных покровов: потливость, ощущение жара.
  
  Аллергические реакции: редко - зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
  
  Со стороны дыхательной системы: при длительном применении в крайне редких случаях возможно изолированное поражение плевры или сочетанное поражение плевры и легких, в том числе легочная фиброзирующая интерстициальная пневмония.
  
  Прочие: боль в конечностях, жар.

• Передозировка

  Симптомы: преходящее выраженное снижения артериального давления (АД).
  
  Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости - симпатомиметики под контролем АД.

• Взаимодействие

  Ницерголин может усиливать эффекты антигипертензивных препаратов.
  
  Ницерголин метаболизируется системой цитохрома Р450 под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия с такими препаратами как хинидин, большинство антипсихотических лекарственных препаратов (в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин).
  
  При применении с ацетилсалициловой кислотой может удлиняться время кровотечения.
  
  При применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты.
  
  Ницерголин не рекомендуется применять одновременно с препаратами, стимулирующими ЦНС (альфа- и бета-адреномиметики).
  
  В связи с тем, что ницерголин повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, при их одновременном применении с ницерголином необходимо контролировать параметры свертывания крови.
  
  Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
  
  Ницерголин может потенцировать влияние бета - адреноблокаторов на сердце.

• Особые указания

  После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.
  
  При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, клапанов сердца, или забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ2В-рецепторы.
  
  При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, вазоконстрикция периферических сосудов).
  
  Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
  
  Перед назначением этого класса лекарственных препаратов врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки препаратов спорыньи.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  
  В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

• Форма выпуска

  Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (в комплекте с растворителем), 4 мг. 5шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.