Новокаин 5мг./мл. 10шт. раствор для инъекций 10мл. ампула в Бородино

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество

  Прокаина гидрохлорид (новокаин) — 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг

  Вспомогательные вещества

  Хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М — до pH 3,8–4,5, вода для инъекций — до 1 мл

• Описание лекарственной формы

  Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

• Фармгруппы

  Местные анестетики

• Фармакодинамика

  Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

  При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет

  0,5–1 ч).

• Фармакокинетика

  Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от степени васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

  Период полувыведения (T_1/2) — 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде — не более 2%.

• Показания

  Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) проводниковая, ретробульбарная (регионарная), эпидуральная анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.

  Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

  С осторожностью

  Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет); пожилые пациенты (старше 65 лет); ослабленные больные.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность препарата не установлена.

  Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

• Способ применения и дозы

  Доза и концентрация раствора прокаина зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента.

  Для инфильтрационной анестезии используют растворы 2,5 мг/мл, 5 мг/мл; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) растворы — 1,25 мг/мл, 2,5 мг/мл (в случае отсутствия выраженных фибринозных изменений в тканях). Для проводниковой анестезии — 10–20 мг/мл растворы (до 25 мл); для эпидуральной — 20 мг/мл раствор (20–25 мл). Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида — по 1 капле на 2–5–10 мл раствора прокаина.

  При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл раствора 5 мг/мл или 100–150 мл раствора 2,5 мг/мл.

  Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят раствор 2,5 мг/мл или 5 мг/мл.

  При вагосимпатической блокаде — 30–100 мл раствора 2,5 мг/мл.

  При ретробульбарной (регионарной) анестезии — 5–8 мл 20 мг/мл раствора.

  Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не более 500 мл раствора 2,5 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции — не выше 1000 мл раствора 2,5 мг/мл или 400 мл раствора 5 мг/мл.

  Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет — 15 мг/кг.

• Побочные действия

  Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю MedDRA.

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

  Метгемоглобинемия.

  Нарушения со стороны иммунной системы

  Аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока, дрожь, отек губ, лица, рта, языка и горла.

  Нарушения со стороны обмена веществ и питания

  Гипотермия.

  Нарушения со стороны нервной системы

  Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

  Нарушения со стороны сердца

  Брадикардия, аритмия, изменения процесса распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST.

  Нарушения со стороны сосудов

  Периферическая вазодилатация, повышение или снижение артериального давления, коллапс.

  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

  Спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

  Тошнота, рвота.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

  Непроизвольное мочеиспускание.

  Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• Передозировка

  При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание.

  Симптомы

  Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой или центральной нервной систем требуется:

  -        немедленно прекратить введение прокаина;

  -        обеспечить проходимость дыхательных путей;

  -        обеспечить тщательный контроль артериального давления, пульса и ширины зрачка.

  Лечение

  Поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия, при необходимости — общие реанимационные мероприятия (в т.ч. проведение искусственной вентиляции легких). Если судороги продолжаются более 15–20 сек, их купируют внутривенным введением диазепама (5–20 мг).

• Взаимодействие

  Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

  При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

  Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии.

  Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

  При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

  Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

  Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

  Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

  Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

  При применении местноанестезирующих лекарственных средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.

• Особые указания

  Региональная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений. Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения, рекомендуется проводить аспирационную пробу (в два этапа). Пациентам требуется контроль за функциями центральной нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Применение ингибиторов моноаминоксидазы по меньшей мере за 10 дней до введения местного анестетика противопоказано. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

  Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор применяется.

  Препарат следует хранить во вторичной упаковке.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

  В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Раствор для инъекций 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл.

  По 1 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

  По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

  По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

  По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N01BA02 Прокаин