Моксонидин 0,4мг. 60шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой для внутреннего применения в Большая Мурта

Инструкция

• Состав

  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  Действующее вещество: моксонидин 0,4 мг;
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), повидон К-25, кросповидон, магния стеарат.
  
  Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, диметикон 100.

• Фармдействия

  Гипотензивное, возбуждающее имидазолиновые рецепторы.

• Описание лекарственной формы

  Круглые, двояковыпуклые таблетки без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Антигипертензивные средства; антиадренергические средства центрального действия; агонисты имидазолиновых рецепторов [Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов]

• Фармакодинамика

  Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция ими- дазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
  Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
  Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
  
  Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
  
  По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
  
  Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
  
  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Показания

  Артериальная гипертензия.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
  синдром слабости синусового узла;
  выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд./мин);
  атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  выраженные нарушения ритма сердца;
  острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
  одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел
  «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
  тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  гемодиализ;
  период лактации;
  наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы- галактозы;
  возраст старше 75 лет;
  возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
  
  С осторожностью
  
  Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
  
  Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
  
  В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи.
  Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза - 400 мкг.
  Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии.
  Максимальная суточная доза - 600 мкг в 2 приема.
  
  Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза - 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
  
  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.
  
  Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.
  
  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.
  
  Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

• Передозировка

  Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда
  одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
  Симптомы :
  головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
  Лечение
  Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
  Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
  В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
  Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
  Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Взаимодействие

  Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
  
  Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
  
  Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
  
  Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
  
  Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
  
  Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

• Особые указания

  Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
  
  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - моксонидин.
  
  В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,4мг 60шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.