Аллопуринол авексима 300мг. 30шт. таблетки в Большая Мурта

Инструкция

• Состав

  1 таблетка содержит:
  Действующее вещество: аллопуринол 300мг
  
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К-25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

• Фармдействия

  Гипоурикемическое, противоподагрическое.

• Описание лекарственной формы

  Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.

• Фармгруппы

  Противоподагрическое средство, ксантиноксидазы ингибитор [Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты]

• Фармакодинамика

  Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.
  
  T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

• Показания

  Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

• Противопоказания

  Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Способ применения и дозы

  Внутрь.
  Препарат следует принимать один раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Если суточная доза превышает 300 мг или имеются нежелательные реакции (НР) со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов. С помощью риски таблетки аллопуринола 300 мг можно разделить на две одинаковые дозы.
  
  Взрослые пациенты
  
  Для того, чтобы уменьшить риск развития НР рекомендуется применять аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать по 100 мг каждые 1-3 недели до достижения желаемого эффекта. При повышении дозы аллопуринола каждые 1-3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови до достижения ее целевого значения. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.
  При подборе дозы препарата рекомендуется применять следующие режимы дозирования (в зависимости от выбранного режима дозирования рекомендуются таблетки по 100 мг или 300 мг):
  Рекомендованная доза препарата составляет: 100-200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении; 700-900 мг в сутки при тяжелом течении. Максимальная суточная доза - 900 мг. Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.
  
  Дети и подростки от 3 лет до 15 лет
  
  Рекомендуемая доза: для детей от 3 до 10 лет - от 5 до 10 мг/кг/сутки; от 10 до 15 лет - от 10 до 20 мг/кг/сутки. При расчетной дозе менее 100 мг следует использовать таблетки 100 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.
  Аллопуринол редко применяется в педиатрической практике. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана).
  
  Пациенты пожилого возраста
  
  Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует применять препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушением функции почек (см. раздел Особые указания).
  
  Нарушение функции почек
  Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг в сутки, или применять разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.
  Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы концентрация оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).
  Аллопуринол и его производные удаляются из организма назначением гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим применения - прием 300-400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).
  У пациентов с нарушением функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
  
  Нарушение функции печени
  При нарушении функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе применения препарата рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.
  Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, злокачественные новообразования, синдром Леша-Найхана)
  Перед началом применения цитотоксических препаратов рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии назначением аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.
  Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в подразделе «Нарушение функции почек».
  Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.
  Рекомендации по мониторингу
  Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов в моче.

• Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия.
  
  Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.
  
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.
  
  Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).
  
  Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.
  
  Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.
  
  Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.
  
  Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  
  Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

• Передозировка

  Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диарея, головокружение и олигурия.
  Тяжелая передозировка аллопуринола может привести к значительному угнетению активности ксантиноксидазы. Сам по себе этот эффект не должен сопровождаться НР. Исключение составляет влияние на сопутствующую терапию, в особенности на лечение 6-меркаптопурином и (или) азатиоприном.
  Лечение
  Специфический антидот аллопуринола неизвестен. Адекватная гидратация, поддерживающая оптимальный диурез, способствует выведению аллопуринола и его производных с мочой. При наличии клинических показаний выполняется гемодиализ.

• Взаимодействие

  При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).
  
  Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.
  
  При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.
  
  При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

• Особые указания

  С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
  
  В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
  
  В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.
  
  Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
  
  У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
  
  Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
  
  В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки 300мг 30шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.