Моксонитекс 0,2мг. 28шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой для внутреннего применения в Бердюжье

Инструкция

• Состав

  1 таб. содержит
  Активное вещество: моксонидин 0,2мг
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94,5мг, повидон-К25 - 2,0мг, кросповидон - 3.0 мг, магния стеарат - 0,3 мг.
  
  Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 - 3,498 мг (титана диоксид - 1,093 мг, гипромеллоза -2,186 мг, макрогол-400 - 0,219), краситель железа оксид красный - 0,002 мг.

• Фармдействия

  Антигипертензивное.

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.

• Фармгруппы

  Гипотензивное средство центрального действия [Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов]

• Фармакодинамика

  Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализована в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, снижает сАД и дАД при однократном и продолжительном применении.
  
  При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона в плазме крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

• Фармакокинетика

  Всасывание. После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Cmax достигается через 30–180 мин после применения внутрь и составляет 1–3 нг/мл. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первичного прохождения через печень.
  
  Распределение. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.
  
  Vd — 1,4–3 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 7%.
  
  Метаболизм. Метаболизируется 10–20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.
  
  Выведение. Т1/2 составляет 2–3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50–75% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов) и около 1% — с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.
  
  Особые группы пациентов
  
  Пожилой возраст. Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекция дозы не требуется при условии нормальной функции почек.
  
  Нарушение функции почек. У пациентов с умеренным (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин) нарушением функции почек Css в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). Поэтому пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а при умеренном нарушении функции почек его следует применять с осторожностью, доза должна подбираться индивидуально.
  
  Нарушение функции печени. Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженное влияние на фармакокинетику препарата.

• Показания

  Артериальная гипертензия.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата;
  наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени);
  хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
  тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови >160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа;
  одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
  возраст до 18 лет;
  период грудного вскармливания.
  
  С осторожностью
  
  Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  Клинические данные о применении Моксонидина у беременных отсутствуют.
  В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  Период лактации
  Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения Моксонидина в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Способ применения и дозы

  Моксонитекс назначается внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.
  
  При отсутствии иных предписаний Моксонитекс следует назначать в следующих дозах: в качестве начальной дозы назначают 0,2 мг препарата утром. При недостаточном терапевтическом эффекте, дозу через 3 недели увеличивают до 0,4 мг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза - 0,6 мг, максимальная однократная доза 0,4 мг.
  
  У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек (КК 30 - 60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза - 0,4 мг.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
  
  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.
  
  Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.
  
  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.
  
  Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

• Передозировка

  Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда
  одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
  Симптомы :
  головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
  Лечение
  Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
  Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
  В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
  Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
  Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Взаимодействие

  Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
  
  Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
  
  Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
  
  Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
  
  Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
  
  Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

• Особые указания

  Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
  
  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - моксонидин.
  
  В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2мг 28шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C02AC05 Моксонидин

• Международная классификация болезней

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия