Моксонидин-алси 0,4мг. 30шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой для внутреннего применения в Бердюжье

Инструкция

• Состав

  Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  Действующее вещество: моксонидин - 0.4 мг
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 135.4 мг, кросповидон - 2.8 мг, магния стеарат - 1.4 мг.
  
  Состав оболочки: Опадрай II (85F240181) розовый - 5.6 мг (поливиниловый спирт - 2.24 мг, титана диоксид - 1.365 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1.131 мг, тальк - 0.829 мг, краситель кармин красный (Е120) - 0.035 мг).

• Фармдействия

  Гипотензивное, возбуждающее имидазолиновые рецепторы.

• Описание лекарственной формы

  Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе - внутренний слой белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Антигипертензивные средства; антиадренергические средства центрального действия; агонисты имидазолиновых рецепторов [Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов]

• Фармакодинамика

  Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
  
  Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
  
  Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
  
  Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
  
  По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
  
  Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
  
  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Показания

  Артериальная гипертензия.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
  ангионевротический отек в анамнезе;
  синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
  тяжелая печеночная недостаточность;
  выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);
  атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  острая и хроническая сердечная недостаточность;
  период грудного вскармливания;
  наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
  
  С осторожностью
  
  Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин-АЛСИ у беременных отсутствуют.
  В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
  Препарат Моксонидин-АЛСИ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  
  Период грудного вскармливания
  Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин-АЛСИ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи.
  В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-АЛСИ составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
  Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
  Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.
  Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
  При необходимости применения моксонидина в дозе 0,3 мг в сутки следует назначать лекарственные препараты других производителей в дозировке 0,3 мг

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
  
  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.
  
  Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.
  
  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.
  
  Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

• Передозировка

  Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
  Симптомы
  Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
  Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
  
  Лечение
  Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
  Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
  В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
  Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

• Взаимодействие

  Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
  
  Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
  
  Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
  
  Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
  
  Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
  
  Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

• Особые указания

  Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
  
  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - моксонидин.
  
  В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности,

• Форма выпуска

  Таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,4мг 30шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.