Контролок 40мг. 1шт. порошок для приготовления раствора флакон в Белый Яр

Инструкция

• Состав

  Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
  активное вещество:
  пантопразол натрия сесквигидрат 45,1 мг
  соответствует пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг и пантопразолу (свободная кислота) 40 мг
  вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1 мг; натрия гидроксид — 0,24 мг

• Фармдействия

  ингибирующее протонный насос.

• Описание лекарственной формы

  Лифоилизат - белый или почти белый порошок или уплотненная масса белого или почти белого цвета.
  Восстановительный раствор - прозрачный желтоватый раствор.

• Фармгруппы

  Понижающее секрецию желудочных желез средство — протонного насоса ингибитор (Ингибиторы протонного насоса)

• Фармакодинамика

  Ингибитор протонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
  
  Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
  
  Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента H+ K+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым, и в результате снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. У большинства пациентов симптомы кислотозависимых заболеваний исчезают в течение 2-х недель. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке, что сопровождается пропорциональным повышением концентрации гастрина в плазме крови. Повышение концентрации гастрина обратимо.
  
  При длительном лечении концентрация гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Однако чрезмерное повышение концентрации гастрина отмечается лишь в единичных случаях. Вследствие этого в небольшом числе случаев при длительном лечении отмечается слабое или умеренное увеличение количества специфических эндокринных (энтерохромаффиноподобных/ECL) клеток в желудке (как при аденоматоидной гиперплазии). Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияния длительного (более 1 года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.
  
  Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточным рецепторам (участвующим в регуляции секреции ионов H+), он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции париетальных клеток другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
  
  Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.
  
  Также при приеме пантопразола увеличивается концентрация хромогранина А (CgA) из-за пониженной кислотности желудочного сока. Повышенная концентрация CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.
  
  Прием ингибиторов протонного насоса необходимо прекратить за период от 5 дней до 2 недель до начала измерений CgA, что позволит вернуть к норме ложно повышенную концентрацию CgA, возникающую после приема ингибиторов протонного насоса.

• Фармакокинетика

  Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг.
  
  Период полувыведения препарата -1ч. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с более продолжительным кислотоподавляющим эффектом препарата.
  
  Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.
  
  Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз от 10 до 80 мг изменения концентрации пантопразола в плазме крови носят линейный характер как после перорального, так и после внутривенного применения.
  
  Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется главным образом в печени. Основным путем метаболизма пантопразола является деметилирование при помощи CYP2C19 с последующей конъюгацией с сульфатом. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.
  
  Большая часть пантопразола (около 80%) экскретируется почками в виде метаболитов, остальное количество выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения метаболита - около 1,5 ч.
  
  Особенности фармакокинетики у особых групп пациентов.
  У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (так называемых медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у медленных метаболизаторов было примерно в 6 раз больше, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрых метаболизаторов). Среднее значение максимальной концентрации препарата в плазме (Cmax) у медленных метаболизаторов было выше примерно на 60% в сравнении с таковым у быстрых метаболизаторов. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.
  
  При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит.
  
  У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч, значения AUC возрастают в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.
  
  Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

• Показания

  язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
  - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь);
  - синдром Золлингера-Эллисона;
  - эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
  - лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам;
  - возраст до 18 лет;
  - беременность, период лактации.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение во время беременности
  В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата Контролок® во время беременности.
  
  Грудное вскармливание
  По причине недостаточной информации о применении препарата Контролок® у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Контролок®.
  
  Фертильность
  Данные о воздействии препарата Контролок® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие влияния на мужскую или женскую фертильность.

• Способ применения и дозы

  Внутривенное введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом и под соответствующим медицинским контролем.
  
  Внутривенное применение препарата Контролок® рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности перорального приема, внутривенное введение следует заменить приемом препарата Контролок® таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг.
  
  Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП). Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
  Рекомендованной суточной дозой является 40 мг (1 флакон) в сутки.
  
  Синдром Золлингера-Эллисона.
  При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок® внутривенно. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена на два введения в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но только на период времени, необходимый для адекватного контроля кислотности.
  С целью неотложного подавления кислотности начальная доза пантопразола 80 мг дважды в сутки достаточна для снижения продукции соляной кислоты до величины менее 10 мЭкв/ч на протяжении 1 ч у большинства пациентов.
  
  Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
  Рекомендованной суточной дозой является 80 мг в сутки. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена на два введения в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
  
  Для приготовления раствора для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.
  
  Не использовать другие растворители!
  
  Введение препарата следует производить в течение 2-15 минут.
  
  Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч при 25 °С после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.
  
  У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).
  
  Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

• Побочные действия

  При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1% пациентов.
  
  Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:
  
  Очень часто ≥ 1/10
  Часто ≥ 1/100 и < 1/10
  Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100
  Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000
  Очень редко < 1/10000, включая отдельные случаи
  Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
  
  Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:
  Редко: Агранулоцитоз.
  Очень редко: Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
  
  Нарушения со стороны нервной системы:
  Нечасто: Головная боль, головокружение.
  Редко: Нарушения вкуса.
  Частота неизвестна: Парестезия.
  
  Нарушения со стороны органов зрения:
  Редко: Нарушение зрения (затуманивание).
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  Часто: Полипы фундальных желез желудка (доброкачественные).
  Нечасто: Диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
  
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
  Частота неизвестна: Интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  Нечасто: Экзантема/сыпь, зуд, дерматит.
  Редко: Крапивница, ангионевротический отек.
  Частота неизвестна: Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.
  
  Нарушения со стороны обмена веществ:
  Редко: Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела.
  Частота неизвестна: Гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия.
  
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
  Нечасто: Перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.
  Редко: Артралгия, миалгия.
  Частота неизвестна: Спазм мышц2.
  
  Общие расстройства:
  Часто: Тромбофлебит в месте введения.
  Нечасто: Слабость, утомляемость и недомогание.
  Редко: Повышение температуры тела, периферические отеки.
  
  Нарушения со стороны иммунной системы:
  Редко: Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
  Нечасто: Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, у-глутаминтрансферазы).
  Редко: Повышение уровня билирубина.
  Частота неизвестна: Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночноклеточная недостаточность.
  
  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
  Редко: Гинекомастия.
  
  Нарушения со стороны психики:
  Нечасто: Нарушения сна.
  Редко: Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).
  Очень редко: Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).
  Частота неизвестна: Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
  1 Гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией.
  2 Спазм мышц вследствие нарушения электролитного баланса.

• Передозировка

  До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2-х минут и переносились хорошо.
  В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.
  Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

• Взаимодействие

  Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб).
  
  В исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препарата Контролок® в следующих случаях:
  
  - у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол). Пантопразол не нарушает p-гликопротеинзависимую абсорбцию дигоксина;
  - у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол);
  - у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
  - у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам);
  - у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид;
  - у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;
  - у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;
  - у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни. В связи с этим такие пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.
  
  Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
  
  Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протоннного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, у пациента со злокачественным новообразованием или псориазом, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.
  
  Такие ингибиторы изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системное действие пантопразола. Снижение дозы препарата Контролок® может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью.
  
  Такие индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.
  
  Ингибиторы протеаз ВИЧ.
  Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.
  
  В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола в подобных случаях не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.
  

• Особые указания

  Применение пантопразола не показано для лечения легких жалоб со стороны ЖКТ, таких как диспепсия неврогенного генеза.
  
  Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:
  
  - значимая непреднамеренная потеря веса,
  - периодическая рвота,
  - расстройство глотания,
  - желудочно-кишечное кровотечение,
  - анемия или мелена.
  
  При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
  
  Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.
  
  У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови (активность печеночных ферментов). При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
  
  При приеме препарата Контролок® незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.
  
  Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.
  
  Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев - в течение года. Могут возникнуть такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИНН. У пациентов, которым планируется длительное лечение, или у пациентов, получающих ИНН вместе с дигоксином либо с другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо определять концентрацию магния в крови перед началом лечения ИНН и периодически во время лечения.
  
  Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск возникновения переломов на 10-40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.
  
  При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Контролок®. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.
  
  Натрий
  Препарат Контролок® содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) во флаконе, что не является клинически значимым.
  
  При определении лабораторных показателей необходимо учитывать, что повышенная концентрация CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Контролок® следует прекратить как минимум за 5 дней до определения концентрации CgA. Если концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после первоначального измерения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса.
  
  Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.
  Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

• Форма выпуска

  Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг.
  По 40 мг пантопразола во флаконах прозрачного стекла, укупоренных резиновой пробкой и обжатых колпачком алюминиевым с диском из полипропилена.
  По 1 флакону помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  A02BC02 Пантопразол

• Международная классификация болезней

  K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

  K27 Пептическая язва неуточненной локализации

  K29.7 Гастрит неуточненный

  K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона

  K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное