Самеликс 400мг. 20шт. таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой в Барнаул

Инструкция

• Состав

  1 таб
  действующее вещество:
  адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что соответствует содержанию адеметионина 400 мг
  Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 18 мг, кремния диоксид коллоидный - 9 мг, магния стеарат - 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 112) - 108.5 мг.
  
  Состав пленочной оболочки: Опадрай 03F190003 прозрачный - 15 мг, в т.ч.: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 12 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 3 мг; Акрил-Из 93А18597 белый - 60 мг, в т.ч.: кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 39.6 мг, натрия гидрокарбонат - 0.6 мг, натрия лаурилсульфат - 0.3 мг, тальк - 9.9 мг, титана диоксид - 9 мг; триэтилцитрат - 5 мг.

• Фармдействия

  Гепатопротекторное, антидепрессивное, холеретическое, холекинетическое, детоксицирующее, регенерирующее, антиоксидантное, нейропротективное.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные [Гепатопротекторы]
  Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные [Антидепрессанты]

• Фармакодинамика

  Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфатирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.
  
  Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
  
  У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
  
  Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
  
  Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Адеметионин повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

• Фармакокинетика

  Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
  Всасывание
  Биодоступность при приеме внутрь – 5%, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Сmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
  Распределение
  Связь с белками плазмы крови – незначительная, составляет ≤5%, проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинномозговой жидкости.
  Метаболизм
  Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
  Выведение
  Период полувыведения (Т1/2) – 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченого (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5±1,5% радиоактивности через 48 часов, а в кале – 23,5±3,5% радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60% было задепонировано.

• Показания

  Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  - жировая дистрофия печени;
  - хронический гепатит;
  - токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  - хронический бескаменный холецистит;
  - холангит;
  - цирроз печени;
  - энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
  Внутрипеченочный холестаз у беременных.
  Симптомы депрессии.
  

• Противопоказания

  Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);
  Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
  
  С осторожностью
  
  Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
  Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка).
  Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
  Пожилой возраст.
  Почечная недостаточность.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных реакций.
  Применение адеметионина у беременных в I и II триместрах, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

• Способ применения и дозы

  Внутрь.
  Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
  Таблетки препарата Самеликс® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Самеликс® использовать нельзя.
  Начальная терапия
  Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
  Внутрипеченочный холестаз
  Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
  Депрессия
  Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
  Длительность терапии определяется врачом. Терапия адеметионином может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Самеликс® в виде таблеток или сразу с применения препарата Самеликс® в виде таблеток.
  Пациенты пожилого возраста
  Клинический опыт применения препарата Самеликс® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Самеликс® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
  Почечная недостаточность
  Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Самеликс® у таких пациентов.
  Печеночная недостаточность
  Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
  Дети
  Применение препарата Самеликс® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
  
  Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей.
  
  Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
  
  Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очень редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
  
  Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очень редко - отек Квинке, отек гортани.
  
  Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

• Передозировка

  Передозировка препарата Самеликс® маловероятна.
  В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

• Взаимодействие

  Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.
  
  Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

• Особые указания

  Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При применении препарата Самеликс® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови.
  
  Применение адеметионина у пациентов с биполярным расстройством противопоказано. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
  
  У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных реакций, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии, не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
  
  Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
  
  Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
  
  Прием адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами.
  
  Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать не иммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
  
  У некоторых пациентов при приеме адеметионина может возникнуть головокружение. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами во время терапии препаратом Самеликс® при развитии нежелательных реакций, влияющих на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания.

• Форма выпуска

  Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 400мг 20шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту врача.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  A16AA02 Адеметионин

• Международная классификация болезней

  B19 Вирусный гепатит неуточненный

  F10.3 Абстинентное состояние

  F32 Депрессивный эпизод

  F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

  G92 Токсическая энцефалопатия

  K70 Алкогольная болезнь печени

  K71 Токсическое поражение печени

  K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом

  K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная

  K73.9 Хронический гепатит неуточненный

  K74 Фиброз и цирроз печени

  K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках

  K81.1 Хронический холецистит

  K83.0 Холангит

  O26.6 Поражение печени во время беременности, родов и в послеродовом периоде

  T36 Отравление антибиотиками системного действия

  T37.1 Антимикобактериальными препаратами

  T37.5 Противовирусными препаратами

  T38.4 Пероральными контрацептивами

  T43.0 Трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами

  T45.1 Противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами