Купренил 250мг. 100шт. таблетки покрытые оболочкой в Анжеро-Судженск

Инструкция

• Состав

  1 таблетка содержит:

  Действующее вещество:

  Пеницилламин — 250 мг;

  Вспомогательные вещества:

  Крахмал картофельный — 43,75 мг, лактозы моногидрат — 166,25 мг, повидон К‑25 — 25 мг, тальк — 10 мг, магния стеарат — 5 мг;

  Оболочка:

  Гипромеллоза — 10,51 мг, макрогол‑4000 — 0,8 мг, титана диоксид (E171) — 2,51 мг, краситель азорубин (E122) — 1,18 мг.

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой фиолетово‑розового цвета с гладкой поверхностью без пятен и сколов.

• Фармгруппы

  Иммунодепрессанты

• Фармакодинамика

  Купренил^® обладает высокой комплексообразующей активностью по отношению к металлам, главным образом, меди, ртути, мышьяка, свинца, железа и кальция. Препарат уменьшает резорбцию меди из пищи и устраняет ее избыток из тканей. Оказывает влияние на различные звенья иммунной системы (подавление T‑хелперной функции лимфоцитов, торможение хемотаксиса нейтрофилов и выделения ферментов из лизосом этих клеток, усиление функции макрофагов). Обладает способностью нарушать синтез коллагена, расщепляя перекрестные связи между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена. Пеницилламин является антагонистом пиридоксина; оказывает противовоспалительное действие.

• Фармакокинетика

  Препарат образует с ионами тяжелых металлов хелаты — стойкие комплексные соединения, растворимые в воде и выводимые с мочой. Легко всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в крови в течение 1–3 часов. Препарат метаболизируется в печени.

  В ЖКТ всасывается до 50% пеницилламина.

  Выведение препарата проходит в 2 фазы: период полувыведения (T_1/2) для первой составляет 1 час, для второй — достигает 90 ч. Около 70–80% адсорбированного препарата выводится в виде метаболитов (цистеин‑пеницилламин, дисульфид) с мочой.

• Показания

  Болезнь Вильсона‑Коновалова, отравления медью, неорганическими соединениями ртути, свинца (при исключении дальнейшего попадания свинца через ЖКТ), золота, цинка, железа, цистиновый нефролитиаз, системная склеродермия, ревматоидный артрит.

• Противопоказания

  -        Повышенная чувствительность к пеницилламину и другим компонентам препарата;

  -        беременность и период кормления грудью (за исключением болезни Вильсона‑Коновалова в дозе до 1 г/сут);

  -        агранулоцитоз;

  -        почечная недостаточность;

  -        нарушения гемопоэза;

  -        детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

  Не следует применять в комбинации с препаратами золота; аминохинолиновыми и цитостатическими препаратами; фенилбутазоном.

  С осторожностью

  -        При проведении хирургических вмешательств;

  -        анемия;

  -        протеинурия.

• Способ применения и дозы

  Препарат следует применять внутрь как минимум за 30 минут до еды, запивая водой, либо через 2 часа после приема пищи или других лекарственных средств.

  Болезнь Вильсона‑Коновалова

  Взрослым:

  -        1,5–2 г в сутки в дробных дозах. После достижения ремиссии болезни дозу можно снизить до 0,75 г или 1 г в сутки.

  У пациентов с отрицательным балансом меди следует применять минимальную эффективную дозу пеницилламина.

  Дозу 2 г в сутки применять в течение не более 1 года.

  Пожилым пациентам:

  -        20 мг/кг веса тела в сутки в дробных дозах.

  Дозу следует подобрать таким образом, чтобы достигнуть ремиссии болезни и удержать отрицательный баланс меди.

  Детям:

  -        обычно 20 мг/кг веса в сутки в дробных дозах.

  Минимальная доза — 500 мг в сутки.

  Цистинурия

  Лучше всего установить минимальную эффективную дозу после количественного определения концентрации аминокислот в моче хроматографическим методом.

  Растворение цистиновых камней

  Взрослым:

  -        1–3 г в сутки в дробных дозах.

  Следует удерживать концентрацию цистина в моче ниже 200 мг/л.

  Предупреждение цистинового литиаза

  Взрослым:

  -        0,5–1 г в сутки до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 300 мг/л.

  Пожилым пациентам:

  -        назначают минимальную дозу до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.

  Детям:

  -        назначают минимальную дозу, которая позволяет достигнуть концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.

  Внимание: во время лечения рекомендуется пить большое количество жидкости — не менее 3 литров в сутки. Пациент должен выпивать 500 мл воды перед сном, а затем 500 мл ночью, когда моча более концентрирована и более кислая, чем в течение дня. Обычно чем больше жидкости выпивает пациент, тем ниже его потребность в пеницилламине.

  Рекомендуется также диета с низким содержанием метионина, чтобы синтез цистина был как можно низким. Ввиду низкого содержания белков, такая диета не рекомендуется детям в период роста и беременным женщинам.

  Отравление свинцом

  Взрослым:

  -        1–1,5 г в сутки в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0,5 мг в сутки.

  Пожилым пациентам:

  -        20 мг/кг веса тела в сутки в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0,5 мг в сутки.

  Детям:

  -        20 мг/кг веса тела в сутки.

  Ревматоидный артрит

  Взрослым:

  -        250 мг в сутки в течение первого месяца применения препарата.

  Затем дозу повышают каждые 4–12 недель на 250 мг до достижения ремиссии болезни. После этого применяют минимальную эффективную дозу, которая позволяет тормозить симптомы болезни. Если в течение 6 месяцев применения препарата терапевтический эффект не достигается, лечение следует прекратить.

  Поддерживающая доза обычно составляет 500–750 мг в сутки. Нельзя превышать дозу 1,5 г лекарственного средства в сутки. После достижения ремиссии болезни, продолжающейся 6 месяцев, дозу лекарственного средства рекомендуется постепенно уменьшать на 250 мг каждые 12 недель.

  Пожилым пациентам:

  -        начальная доза не должна превышать 250 мг в сутки в течение первого месяца применения препарата.

  Затем дозу можно повышать каждые 4–12 недель на 250 мг до достижения ремиссии болезни. Нельзя превышать дозу 1 г препарата в сутки.

  Детям:

  -        обычно 15–20 мг/кг веса тела в сутки.

  Начальная доза составляет 2,5–5,0 мг в сутки, ее можно повышать постепенно каждые 4 недели в течение 3–6 месяцев до минимальной эффективной дозы, но не более 500 мг.

  Системная склеродермия

  По 250 мг в сутки в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу повышают каждые 4–12 недель на 250 мг до 1 г в сутки с последующим снижением до 250–500 мг в сутки. Эффект оценивается через 6–12 месяцев применения препарата.

• Побочные действия

  Анорексия, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, глоссит; внутрипеченочный холестаз, панкреатит; кожная сыпь; эпидермальный некролиз; полная потеря или искажение вкусовых ощущении; обратимый полиневрит (связано с дефицитом пиридоксина); нефрит, гематурия; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; анемия (апластическая или гемолитическая), агранулоцитоз; аллергический альвеолит, интерстициальный пневмонит, диффузный фиброзирующий альвеолит, синдром Гудпасчера; миастения, полимиозит, дерматомиозит, полиневрит; лихорадка; волчаночно‑подобные реакции (артралгии, миалгии, эритематозная сыпь, появление антинуклеарных антител и антител к ДНК); увеличение молочных желез с развитием галактореи (у женщин); алопеция.

• Передозировка

  Случаев передозировки не отмечено.

  Антидот неизвестен.

  Лечение симптоматическое.

• Взаимодействие

  Купренил^® является антагонистом витамина B₆.

  Препарат нельзя применять с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение функции костного мозга.

  Препарат образует с тяжелыми металлами стойкие комплексные соединения.

  Повышают риск возникновения побочных эффектов противомалярийные препараты, левамизол и фенилбутазон.

  Антациды уменьшают всасывание препарата.

• Особые указания

  При применении препарата Купренил^® требуется постоянное врачебное наблюдение: полное исследование крови (включая уровень тромбоцитов) и мочи каждые три дня, потом каждую неделю; контроль функции почек; общие и неврологические исследования каждый месяц. В случае появления побочных эффектов, о которых пациент обязан сообщить врачу, лекарственное средство следует немедленно отменить, а после их прекращения его можно по решению врача применить повторно, начиная с самой низкой дозы.

  Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном применении препарата Купренил^® и противовоспалительных или других средств, которые могут вызвать нарушения функции костного мозга.

  В случае отмены препаратов золота, из‑за отсутствия эффекта, Купренил^® можно применять по истечении 6 месяцев.

  Пациентам с нарушениями функции почек следует соответственно снижать дозу лекарственного средства и применять его с осторожностью.

  Если пациенту рекомендовано лечение препаратами железа, следует соблюдать двухчасовой интервал при применении препарата Купренил^®.

  Ввиду влияния пеницилламина на коллаген и эластин, любые хирургические вмешательства (включая стоматологические) в период применения лекарственного средства следует производить с осторожностью.

  Во время лечения следует контролировать анализ мочи и клинический анализ крови 1 раз в 2 недели в течение первых 6 месяцев лечения, в дальнейшем — ежемесячно; 1 раз в 6 месяцев контролируют функцию почек и печени. При болезни Вильсона‑Коновалова или цистинурии, одновременно с пеницилламином назначают для постоянного приема пиридоксин (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися для лечения этих заболеваний); при длительном лечении этим пациентам следует регулярно проводить рентгенологическое или ультразвуковое исследование почек и мочевыводящих путей. При применении препарата Купренил^® необходимо компенсировать недостаток витамина B₆. В случае развития признаков дефицита пиридоксина у больных с ревматоидным артритом, и в том случае, если эти признаки не проходят самостоятельно, дополнительно назначают 25 мг пиридоксина в сутки. В случае развития на фоне лечения лихорадки, нарастания протеинурии, появления гематурии, поражения легких, печени, выраженных гематологических или неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночно‑подобных реакций или других тяжелых побочных реакций препарат отменяют и при необходимости назначают глюкокортикостероиды. В случае развития изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут, лечение пеницилламином продолжают, в других случаях — отменяют.

  Влияние на способности к управлению автотранспортными средствами и обслуживанию движущихся механических устройств

  Препарат не вызывает нарушений психофизических функций, способности к управлению автотранспортными средствами и обслуживанию движущихся механических устройств.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.

  По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

  По 2 блистера помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

  По 100 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности с навинчивающейся крышкой из полипропилена с герметизирующей прокладкой.

  Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  M01CC01 Пеницилламин